Home Cytoskeletal Signaling HDAC inhibitor M344 (D 237)

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M344 (D 237) HDAC inhibitor

Cat. No.: S2779

M344 is a potent HDAC inhibitor with IC50 of 100 nM and able to induce cell differentiation.
M344 (D 237) HDAC inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 307.39

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.36%
99.36

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 307.39 Fórmula

C16H25N3O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 251456-60-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC
100 nM
In vitro

M344 produces a more significant effect on cell proliferation than on cell differentiation in MEL DS19 cells. This compound is toxic at concentrations above 10 μM, while a maximum of only 20% of the surviving cell population are induced to differentiate. In vitro, this chemical shows the significant anti-proliferative activities against the endometrial cancer cell line Ishikawa and the ovarian cancer cell line SK-OV-3 with EC50 of 2.3 μM and 5.1 μM, respectively. While the normal human endometrial epithelial cells shows little sensitivity to this compound. In addition, it also leads to decreased proportion of cells in the S-phase and increased proportion in the G0/G1 phases of the cell cycle, induces apoptosis and decreases the transmembrane potential of mitochondria. This chemical potently inhibits proliferation of embryonal nervous system tumor cells including medulloblastoma cells (D341 Med, Daoy) and neuroblastoma cells (CH-LA 90,SHSY-5Y ) with GI50 of 0.65 μM, 0.63 μM, 0.63 μM and 0.67 μM, respectively.

Ensayo de quinasa
Inhibición Enzimática
Las histonas centrales de pollo marcadas radiactivamente se utilizan como sustrato enzimático. La enzima liberó ácido acético tritiado del sustrato, que se cuantifica mediante recuento por centelleo. Los valores de IC50 son resultados de determinaciones triples. 50 μL de enzima de maíz (a 30 °C) se incuban (30 minutos) con 10 μL de histonas de reticulocitos de pollo premarcadas con [3H]acetato total (1 mg/mL). La reacción se detiene añadiendo 36 μL de HCl 1 M/acetato 0,4 M y 800 μL de acetato de etilo. Después de la centrifugación (10000g, 5 minutos) una alícuota de 600 μL de la fase superior se cuenta para la radiactividad en 3 mL de cóctel de centelleo líquido. Este compuesto se prueba en una concentración inicial de 40 μM, y las sustancias activas se diluyen aún más.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/