Home GPCR & G Protein Angiotensin Receptor Antagonista Losartan Potassium (DuP 753)

solo para uso en investigación

Losartan Potassium (DuP 753) Antagonista del receptor AT1

Cat. No.: S1359

Losartan Potassium es un antagonista del Losartan Potassium, compite con la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 con una IC50 de 20 nM.
Losartan Potassium (DuP 753) Angiotensin Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 462.01

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 462.01 Fórmula

C22H23ClKN6O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 124750-99-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MK 954,DuP 753 Smiles CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
Losartan has a major active metabolite, EXP 3174.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
20 nM
In vivo
Losartan (180 mg/día) provoca aumentos significativos de angiotensina II plasmática y angiotensina-(1-7) en monos con hipercolesterolemia inducida por la dieta. Losartan (180 mg/día) reduce la extensión de la estría grasa en la aorta, las arterias coronarias y las arterias carótidas en aproximadamente un 50 % en monos con hipercolesterolemia inducida por la dieta. Losartan reduce la susceptibilidad de las LDL a la oxidación in vitro, los niveles séricos de la proteína quimioatrayente de monocitos-1 y la expresión de CD11b en monocitos circulantes en monos con hipercolesterolemia inducida por la dieta. Losartan (0,6 g/L en su agua potable) previene la fragmentación de las fibras elásticas y atenúa la señalización de TGF-β en la media aórtica en ratones Fbn1C1039G/+ preñadas, como lo demuestra la reducción de la acumulación nuclear de pSmad2. Losartan (0,6 g/L en su agua potable) muestra una reducción del calibre del espacio aéreo distal en ratones Fbn1C1039G/+ preñadas. Losartan (0,6 g/L en su agua potable) mejora las manifestaciones de la enfermedad en los pulmones, un evento que no puede relacionarse plausiblemente con una mejora de la hemodinámica en ratones Fbn1C1039G/+ preñadas. Losartan (5 mg/kg/día) conduce a una disminución significativa en el desarrollo de lesiones ateroscleróticas en ratones deficientes en apo E. Losartan (5 mg/kg/día) reduce significativamente la susceptibilidad de las LDL de los ratones a la oxidación lipídica después de su incubación con CuSO4 en ratones deficientes en apo E. La administración de Losartan (10 mg/kg) aumenta los niveles sanguíneos de angiotensina de cuatro a seis veces, los niveles sanguíneos de BK no cambian en ratas macho Sprague Dawley. Losartan (10 mg/kg) aumenta los niveles plasmáticos de renina 100 veces, los niveles plasmáticos de angiotensinógeno disminuyen al 24 % del control y los niveles plasmáticos de aldosterona no cambian en ratas macho Sprague Dawley.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00880386 Withdrawn
Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI)
 March 2009 Not Applicable