solo para uso en investigación

Linerixibat

Name: Linerixibat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3529
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.: S3529

Linerixibat (GSK 2330672, GSK 672), a highly potent, nonabsorbable inhibitor of apical sodium dependent bile acid transporter (ABST), also known as the ileal bile acid transporter (IBAT), is used to the treatment of cholestatic pruritus in primary biliary Cholangitis. The IC50 of human ASBT is 42 nM.

Estructura química

Peso molecular: 546.68

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S352901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Others Inhibidores	Furimazine (PBI 3939) Guanidinoacetic acid Blebbistatin Polybrene (Hexadimethrine Bromide) Silibinin (NSC 651520) Palmitic acid Sesamin Ursolic Acid Osthole Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	546.68	Fórmula	C₂₈H₃₈N₂O₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1345982-69-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (91.46 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.5mg/ml (4.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.37mg/ml (0.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro	The zwitterionic, nonhygroscopic, crystalline salt form of Linerixibat shows good aqueous solubility at pH 7.4 (>7 mg/mL), excellent thermal stability, and does not generate reactive or humanspecific metabolite, characteristics.
In vivo	Linerixibat (twice daily; for 14 days) treatment lowers glucose in an animal model of type 2 diabetes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23678871/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32201314/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23678871/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05435170	Completed	Pruritus	GlaxoSmithKline	August 11 2022	Phase 1
NCT05393076	Completed	Pruritus	GlaxoSmithKline	July 19 2022	Phase 1
NCT04053023	Completed	Cholestasis	GlaxoSmithKline	August 27 2019	Phase 1
NCT02966834	Completed	Cholestasis	GlaxoSmithKline	January 11 2017	Phase 2
NCT02801981	Completed	Cholestasis	GlaxoSmithKline	June 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):