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Lidocaine hydrochloride EGFR inhibitor

Cat. No.: S4667

Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) is an inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and has antiproliferative effect on human tongue cancer cells. This compound is a local anesthetic and cardiac depressant used as an antiarrhythmia agent.
Lidocaine hydrochloride EGFR inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 270.8

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S466701 DMSO]54 mg/mL]false]Water]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false Pureza: 99.86%
99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 270.8 Fórmula

C14H22N2O.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 73-78-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Lidocaine HCL, Lidothesin, Lignocaine hydrochloride, Xyloneural Smiles CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (199.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EGFR
In vitro
Lidocaine hydrochloride above 1.25 g/l reduces cellular viability and triggers apoptosis in HCE cells in a time- and dose-dependent manner. This compound-induced apoptosis is caspase dependent and may be related to mitochondrial pathway. This chemical, at the level of tissue concentration under topical or local administration, also has a direct inhibitory effect on the activity of epidermal growth factor receptor (EGFR), which is a potential target for antiproliferation in cancer cells.
In vivo
Intravenous administration of the local anaesthetic lidocaine has been used to treat neuropathic pain for several decades and significantly improves postoperative pain associated with complex spine surgery and cholecystectomy. It is well established that this compound blocks impulses in peripheral nerves by inhibiting voltage-gated sodium (Na+) channels. Intravenous lidocaine has an analgesic effect on mechanical noxious response, decreases the spinal noxious response induced by peripheral pinch stimuli and the frequency of spontaneous excitatory postsynaptic currents(EPSCs) without changing their amplitude. It has no effect on spontaneous inhibitory postsynaptic currents and produces an outward current in SG neurons.
Referencias