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Galloflavin LDH inhibitor

Cat. No.: S9606

Galloflavin (NSC 107022) is a novel inhibitor of lactate dehydrogenasee (LDH) with Ki values of 5.46 μM and 15.06 μM for LDH-A and LDH-B, respectively.
Galloflavin LDH inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 278.17

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S960601 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.21%
99.21

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 278.17 Fórmula

C12H6O8

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 568-80-9 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=C2C(=C3C(=CC(=C(O3)O)O)OC2=O)C(=C(C1=O)O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 2 mg/mL (7.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
LDH-A
(Cell-free assay)
5.46 µM(Ki)
LDH-B
(Cell-free assay)
15.06 µM(Ki)
In vitro

Galloflavin inhibits both human LDH isoforms by preferentially binding the free enzyme, without competing with the substrate or cofactor. The calculated Ki values for pyruvate are 5.46 mm (LDH-A) and 15.06 mm (LDH-B). In cultured tumor cells, galloflavin blocks aerobic glycolysis at micromolar concentrations,  not interferes with cell respiration, and induces cell death by triggering apoptosis.
Ensayo de quinasa
Ensayo de actividad de LDH
LDH-A humana (de hígado humano) y LDH-B (de corazón humano) se añaden en cantidades escalares (concentraciones finales de 0 a 500 mm) a una mezcla de reacción que contiene 100 mm de tampón fosfato (pH 7,5), LDH (0,015 UmL-1), 1 mm de piruvato y 150 mm de NADH. La actividad enzimática se mide monitorizando la oxidación de NADH durante un período de 3 min (lex= 340 nm, lem =460 nm).
In vivo

Galloflavin treatment attenuates the malignant and invasion abilities of colon cancer cells in tumor-bearing mice, which are inhibited by the knockout of NLRP3.
Referencias