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Flufenamic acid Immunology & Inflammation related Inhibidor

Cat. No.: S4268

El ácido flufenámico es un agente antiinflamatorio y también actúa como modulador de canales iónicos.
Flufenamic acid Immunology & Inflammation related Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 281.23

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S426801 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.9%
99.9

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 281.23 Fórmula

C14H10F3NO2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 530-78-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC=C(C(=C1)C(=O)O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (199.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro
El ácido flufenámico inhibe reversiblemente el ICl(Ca) en ovocitos de Xenopus con una CI50 de 28 mM, provocado en respuesta a pasos de voltaje despolarizantes, de manera dosis-dependiente, sin efecto sobre la forma de la curva corriente-voltaje. Este compuesto bloquea los canales catiónicos no selectivos activados por Ca2(+) en parches "inside-out" de la membrana basolateral de células pancreáticas exocrinas de rata con una CI50 de 10 μM. Se une con alta afinidad y cooperatividad negativa (pH 7,6) a la transtiretina de tipo salvaje (KD1=30 nM, KD2=255 nM), V30M (KD1=41 nM, KD2=320 nM) y L55P (KD1=74 nM, KD2=682 nM), inhibiendo completamente la formación de fibrillas amiloides a una concentración de 10,8 μM, 3 veces la concentración fisiológica de transtiretina (3,6 μM), bajo condiciones donde la formación de fibrillas amiloides de transtiretina es máxima (pH 4,4). Este compuesto (es decir, 200 μM) produce un colapso casi completo de la corriente de mantenimiento a -50 mV, lo que refleja el efecto de la eliminación del Ca2+ extracelular. Inhibe el TRPM2 humano recombinante (hTRPM2) así como las corrientes activadas por ADP-ribosa intracelular en la línea celular de insulinoma de rata CRI-G1. Antagoniza las corrientes activadas por ADP-ribosa en la línea celular de insulinoma de rata CRI-G1 de manera cinética dependiente de la concentración y el pH. Inhibe reversiblemente (CI50 = 13,8 μM) los DAPs y la descarga fásica con una evolución temporal similar en neuronas supraópticas de rata, pero no tiene efectos significativos (P > 0,05) sobre el potencial de membrana, el umbral de disparo y la resistencia de entrada, ni sobre la frecuencia y amplitud de los potenciales sinápticos espontáneos.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15275834/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12456832/