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Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related Inhibidor

Cat. No.: S3608

Un componente activo aislado de Tripterygium wilfordii Hook F., Demethylzeylasteral (T-96) inhibe las isoformas UGT1A6 y UGT2B7 de la UDP-glucuronosiltransferasa (UGT) con efectos inmunosupresores.
Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 480.59

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 480.59 Fórmula

C29H36O6

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 107316-88-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC12CCC(CC1C3(CCC4(C5=CC(=C(C(=C5C(=O)C=C4C3(CC2)C)C=O)O)O)C)C)(C)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (199.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
UGT1A6
(Cell-free assay)
0.6 μM(Ki)
UGT2B7
(Cell-free assay)
17.3 μM(Ki)
In vitro
Demethylzeylasteral (T-96) muestra una fuerte inhibición hacia UGT1A6 y UGT2B7, con una influencia insignificante hacia UGT1A9. Posee una propiedad antitumoral en células de melanoma, no solo inhibiendo la proliferación celular a través de la detención del ciclo celular en fase S, sino también induciendo la apoptosis celular. CDK2 y Ciclina E1 disminuyen de manera dosis-dependiente después de su tratamiento. Este compuesto inhibe MCL1, cuya sobreexpresión recupera la capacidad de proliferación inhibida por el demetilzeylasteral. También inhibe la clonogenicidad y la tumorigénesis en células de melanoma mediante la regulación a la baja de la expresión de MCL1. Además, se ha encontrado que inhibe las corrientes de Ca2+ en espermatogonias de ratón y tiene una capacidad antifertilidad.
In vivo
Demethylzeylasteral (T-96) demuestra una reducción significativa de la proteinuria tanto de manera dependiente del tiempo como de la concentración. Inhibe significativamente la activación de NF-kB en los riñones de ratones MRL/lpr. Además, este compuesto reduce la secreción de mediadores proinflamatorios como TNF-α, COX-2 e ICAM-1.
Referencias