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Deferiprone Agente quelante de hierro

Cat. No.S4067

Deferiprone (CP20) es un agente quelante con afinidad por el ion férrico (hierro III), se une a los iones férricos para formar complejos neutros 3:1 (Deferiprone:iron) que son estables en un amplio rango de valores de pH.
Deferiprone UGT Químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 139.15

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 139.15 Fórmula

C7H9NO2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 30652-11-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferiprone (100 μM) es capaz de proteger los miocitos de la liberación de lactato deshidrogenasa inducida por doxorrubicina. Este compuesto (300 μM) elimina rápida y eficientemente el hierro(III) de su complejo con doxorrubicina. Entra rápidamente en los miocitos (300 μM) y desplaza el hierro de un complejo intracelular de hierro-calceína atrapado y con fluorescencia atenuada, lo que sugiere que en el miocito, este compuesto también debería ser capaz de desplazar el hierro de su complejo con doxorrubicina. Este químico (3 mM) también reduce en gran medida la producción de radicales hidroxilo por el complejo hierro(III)-doxorrubicina en el sistema generador de superóxido xantina oxidasa/xantina. Aumenta la eliminación del hierro libre de la membrana de los eritrocitos (0,5 mM) de manera dependiente del tiempo y la dosis. Este compuesto (0,3 mM) es eficaz para inhibir la movilización de hierro radiactivo de las células cardíacas cargadas de hierro y para proteger o restaurar la actividad de las enzimas respiratorias mitocondriales. Provoca (1 mM) una fuerte disminución de la actividad del complejo I-III en las células cardíacas cargadas de hierro. Este químico muestra un efecto citotóxico en las líneas celulares tumorales humanas HSC-2, HSC-3 y HL-60 con IC50 de 13,5 μg/mL, 9,9 μg/mL y 10,6 μg/mL, la actividad citotóxica de HK1 contra las células HL-60 y HSC-2 se reduce en presencia de FeCl3. Induce (100 μg/mL) la fragmentación internucleosomal del ADN en células HL-60, pero la adición de FeCl3 inhibe la fragmentación del ADN. Este compuesto (100 μg/mL) activa las caspasas 3, 8 y 9 en células HSC-2.
In vivo
Deferiprone (100 mg/kg) reduce las áreas transversales medias de la arteria basilar en un 24% en conejos. Este compuesto combinado con hemorragia subaracnoidea (HSA) muestra una cantidad variable de corrugación de la lámina elástica interna en conejos.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2