Name: Cobimetinib (GDC-0973)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8041
Rating: 5 (113 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros MEK Inhibidores	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 CI-1040 (PD184352) (E/Z)-BIX02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 GDC-0623

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human COLO205 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human COLO205 cells expressing B-raf V600E mutant, IC50=8 nM	22315332
human COLO205 cells	Function assay		Inhibition of B-raf V600E mutant in human COLO205 cells assessed as reduction of ERK1/ERK2 phosphorylation, IC50=1.8 nM	22315332
human MDA-MB-231T cells	Function assay	1 h	Inhibition of MEK-mediated ERK T202/Y204 phosphorylation in human MDA-MB-231T cells after 1 hr by immunoblotting， IC50=0.2 nM	24900486
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	531.31	Fórmula	C₂₁H₂₁F₃IN₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	934660-93-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RG7420,XL518			Smiles	C1CCNC(C1)C2(CN(C2)C(=O)C3=C(C(=C(C=C3)F)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (188.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MEK1 (Cell-free assay) 4.2 nM
In vitro	Cobimetinib (GDC-0973) shows strong activity on cell growth inhibtion in a broad panel of tumor types, particularly in BRAF or KRAS mutant cancer cell lines. In combination with GDC-0941, it results in reduced viability, pathway inhibition, and increased apoptosis in 888MEL and A2058 cells.
In vivo	In mice bearing BRAFV600E and KRAS mutant tumors, Cobimetinib (GDC-0973) (10 mg/kg, p.o.) produces antitumor efficacy, and the combination of this compound and GDC-0941 show improved efficacy. In mice bearing drug-resistant A375 xenografts, the combination of it and GDC-0941 induces decreased levels of hexokinase II, c-RAF, Ksr and p-MEK protein.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22084396/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22651703/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-c-RAF / c-RAF / p-MEK / MEK pERK / ERK / MCL-1 / p-MCL1 / BIM / cleaved PARP		26384788
Growth inhibition assay	Cell viability		28098866

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05756556	Suspended	Melanoma\|Malignant Melanoma	ImmVira Pharma Co. Ltd	June 30 2024	Phase 2
NCT05768178	Recruiting	Solid Tumor\|Haematological Malignancy\|Melanoma\|Thyroid Cancer Papillary\|Ovarian Neoplasms\|Colorectal Neoplasms\|Laryngeal Neoplasms\|Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Glioma\|Multiple Myeloma\|Erdheim-Chester Disease\|Thyroid Carcinoma Anaplastic	Cancer Research UK\|University of Manchester\|University of Birmingham\|Royal Marsden NHS Foundation Trust\|Hoffmann-La Roche	March 1 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT04835805	Active not recruiting	Melanoma	Genentech Inc.	May 13 2021	Phase 1
NCT04109456	Recruiting	Metastatic Melanoma	InxMed (Shanghai) Co. Ltd.	March 16 2020	Phase 1
NCT04007848	Completed	Disease or R Group Histiocytoses	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	July 25 2019	Phase 3
NCT03695380	Completed	OVARIAN CANCER	Hoffmann-La Roche	January 9 2019	Phase 1

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
How to reconstitute it for in vivo studies?

Respuesta:
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and is suitable for both oral gavage and injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cobimetinib (GDC-0973) inhibidor de MEK1

Peso molecular: 531.31

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Cobimetinib (GDC-0973) inhibidor de MEK1

Peso molecular: 531.31

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
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