Carbenoxolone Sodium

Carbenoxolone induce en los astrocitos una supresión reversible de las descargas espontáneas de potenciales de acción, las corrientes sinápticas y las oscilaciones de calcio sincronizadas. Carbenoxolone inhibe la actividad oscilatoria inducida por el antagonista GABAA, bicuculina. Carbenoxolone provoca un aumento en el umbral del potencial de acción y disminuye fuertemente la tasa de disparo en respuesta a una corriente despolarizante sostenida en astrocitos. [1] Carbenoxolone (100 μM) reduce la transmisión sináptica de fotorreceptor a célula horizontal en un 92% en la retina. Carbenoxolone (100 μM) reduce la corriente del canal de Ca de los conos en un 37%, reduce las señales de [Ca²⁺] evocadas por la despolarización en cortes retinianos cargados con fluo-4 en un 57% e inhibe los canales de Ca en las células de Müller en un 52% en la retina. [2] Carbenoxolone suprime la generación de picos ectópicos completos o parciales, así como la actividad epileptiforme espontánea en las regiones CA3 o CA1 de los cortes de hipocampo de rata mediante el cierre de los canales GJ. [3]

Carbenoxolone (400 mg/kg) disminuye la duración de la convulsión produciendo protección contra la convulsión pero sin proteger contra la mortalidad. Carbenoxolone aumenta significativamente el tiempo de sueño y disminuye la latencia en dosis de 100 mg/kg, 200 mg/kg y 300 mg/kg en ratones de forma dosis-dependiente. Carbenoxolone (400 mg/kg) muestra actividad relajante muscular y en la prueba del rotarod acelerado, Carbenoxolone en dosis de 200 mg/kg y 300 mg/kg muestra una disminución en la coordinación motora. [3] Carbenoxolone (12,5 mg/día) conduce a una reducción significativa en el peso promedio al nacer (una caída del 20%) en ratas. [4] El tratamiento con Carbenoxolone reduce el peso al nacer e induce hipertensión en la descendencia de ratas alimentadas con una dieta rica en proteínas. [5]