Name: AP-III-a4 (ENOblock)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7443
Rating: 5 (11 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.47%

99.47

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Glucokinase Inhibidores	LTI-291 SF2312 n-Butylidenephthalide POMHEX Conduritol B epoxide

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	631.18	Fórmula	C₃₁H₄₄ClFN₈O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1177827-73-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (158.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	enolase (Cell-free assay) 0.576 μM
In vitro	In HCT116 cells, AP-III-a4 (ENOblock) induces cell death under hypoxia and inhibits cancer cell migration and invasion by down-regulation of AKT and Bcl-xL expression. In Huh7 hepatocytes and HEK kidney cells, it also induces glucose uptake and inhibits phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) expression.
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad de la enolasa
Ensayo de quinasa	La actividad de la enolasa se mide a 37°C incubando enolasa pura (3–9 U) en un tampón que contiene 50 mM de imidazol-HCl (pH 6,8), 2,0 mM de MgSO₄ y 400 mM de KCl en ausencia o presencia de AP-III-a4 (ENOblock) o NaF. Una unidad de enolasa se define como la cantidad de enzima que produce 1 μmol de fosfoenolpiruvato a partir de 2-fosfo-D-glicerato/min en el ensayo estándar. La reacción se inicia añadiendo 1 μmol de 2-fosfo-D-glicerato, y la DO se mide después de 10 min de tiempo de reacción con un espectrofotómetro a 240 nm.
In vivo	In a HCT116-xenotransplanted zebrafish tumor xenograft model, AP-III-a4 (ENOblock) (10 μM) inhibits cancer cell migration and invasion processes. In vivo, it also causes downregulation of PEPCK expression and induction of glucose uptake, and inhibits adipogenesis and foam cell formation.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547795/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40		30242159

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP-III-a4 (ENOblock) Glucokinase Inhibidor

Peso molecular: 631.18