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Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor

Cat. No.: S1739

Thiabendazole inhibits the mitochondrial helminth-specific enzyme, fumarate reductase, with anthelminthic property, used as an anthelmintic and fungicide agent. It is a potent inhibitor of cytochrome P450 1A2 (CYP1A2).
Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 201.25

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 100.00%
100.00

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 201.25 Fórmula

C10H7N3S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 148-79-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 40 mg/mL (198.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP1A2
In vitro
Thiabendazole provokes a strong DNA-damaging activity in the human lymphoblastoid cell line that constitutively expresses human CYP1A1 cDNA, but not in the parental line, indicating that CYP1A1 is chiefly implicated in carbaryl and thiabendazole genotoxicity. This compound provokes a dose- and time-dependent increase in CYP1A1 (EROD activity, protein and mRNA levels) in primary culture of rat hepatocytes. It results in the induction of 7-ethoxyresorufin O-deethylase and 7-pentoxyresorufin O-depentylase activities, CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 and CYP2B1/2 mRNA levels and CYP1A2 and CYP2B1/2 apoprotein levels. This chemical markedly induces GSTP1 mRNA levels, but has only a small effect on GSTT1 mRNA levels. It is rapidly transported by passive diffusion through the human intestinal cells by comparison with the protein-bound residues which are not able to cross the intestinal barrier. It will be firstly metabolized to 5OH-TBZ and subsequently converted to a chemically reactive metabolic intermediate binding to proteins.
In vivo
Thiabendazole results in nephrosis or hydronephrosis and this organ toxicity may lead to the high dose-dependent mortality in treated mice. This compound results in hormone imbalance and this imbalance may play an important role in the changes of the reproductive or endocrine system in treated mice.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/