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STF-62247 Autophagy Modulador

Cat. No.: S1041

STF-62247 es una molécula que actúa sobre el carcinoma de células renales deficiente en VHL e induce la autophagy. Este compuesto muestra toxicidad selectiva e inhibición del crecimiento de las células renales que carecen de VHL; se observa una sensibilidad 25 veces mayor para las células con deficiencia de VHL en comparación con el tipo silvestre (VHL+).
STF-62247 Autophagy Modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 267.35

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.68%
99.68

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 267.35 Fórmula

C15H13N3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 315702-99-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro
In vitro, STF-62247 muestra citotoxicidad y actividad inhibidora del crecimiento tumoral contra el carcinoma de células renales (RCC) de tipo silvestre VHL y deficiente en VHL de una manera independiente de HIF con una IC50 de 16 μM y 0,625 μM, respectivamente. Además, este compuesto también conduce a la muerte celular al aumentar la acidificación e inducir la autophagy en células deficientes en VHL. Induce específicamente la macroautophagy y mejora la fusión del autofagosoma y los lisosomas para formar autolisosomas al interferir con el transporte del Golgi-retículo endoplasmático en las células que han perdido VHL. Un estudio reciente muestra que la inducción de la autophagy por este químico aumenta la sensibilidad del RCC en condiciones hipóxicas a la radiación de una manera dependiente de VHL.
In vivo
En un modelo de ratón in vivo, STF-62247 a una dosis de 8 mg/kg mediante inyección intraperitoneal reduce significativamente el crecimiento tumoral de las células tumorales SN12C deficientes en VHL.
Referencias