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solo para uso en investigación

Rifapentine DNA/RNA Synthesis Inhibidor

Cat. No.S1760

La Rifapentina (MDL473) es un antibiótico que inhibe la actividad de la ARN polimerasa dependiente de ADN, utilizado para tratar la tuberculosis.
Rifapentine DNA/RNA Synthesis Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 877.03

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: >97%
97

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 877.03 Fórmula

C47H64N4O12

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 61379-65-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MDL473 Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C6CCCC6)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (114.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA-dependent RNA polymerase
In vitro
Rifapentine inhibe la función de la ADN polimerasa dependiente de ARN en cepas de M. tuberculosis, sin inducir ningún efecto en células de mamíferos. Tanto este compuesto como su metabolito activo, 25-desacetilrifapentine, se localizan dentro de macrófagos derivados de monocitos, permitiendo así la inhibición intracelular de M. tuberculosis con una tasa de eliminación mayor en comparación con la del compuesto original o el metabolito solo. Se desacetila en el hígado e induce el citocromo P450 mucho menos que la rifampicina. Este químico ha mostrado actividades bacteriostáticas y bactericidas (CIMs y CMBs) más altas que la RMP, especialmente contra bacterias intracelulares que crecen en macrófagos derivados de monocitos humanos.
In vivo
Rifapentine inhibe la síntesis de ARN bacteriano al unirse a la subunidad β de la ARN polimerasa dependiente de ADN en especies susceptibles. Este compuesto es generalmente más activo que la rifampicina contra cepas sensibles de M. tuberculosis. Aumenta significativamente la tasa de metabolismo de la antipirina y el pentobarbital in vivo. Este químico también aumenta el peso del hígado, el contenido de proteína microsomal hepática y citocromo P-450, la actividad de NADPH-citocromo C reductasa y NADPH oxidasa. Cuando se combina con isoniazida (INH) y pirazinamida (PZA) administrados diariamente, resulta en una eliminación aparente de organismos de M. tuberculosis en los pulmones y bazos de ratones infectados después de 10 semanas de tratamiento.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2319833/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10508006/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06281834 Not yet recruiting
Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
 May 2024 Phase 1
NCT05655702 Recruiting
Tuberculosis
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
 October 2 2023 Not Applicable
NCT03730181 Recruiting
Latent Tuberculosis
Centers for Disease Control and Prevention|University of Stellenbosch|Johns Hopkins University|Sanofi|University of Cape Town|Chris Hani Baragwanath Academic Hospital|Washington D.C. Veterans Affairs Medical Center
 October 12 2019 Phase 1|Phase 2
NCT04094012 Completed
Latent Tuberculosis Infection
National Taiwan University Hospital
 September 24 2019 Phase 3