solo para uso en investigación
Cat. No.: S1732
| Peso molecular | 320.04 | Fórmula | C14H10Cl4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 53-19-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NCI-C04933 | Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(199.97 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Sterol-O-Acyl Transferase 1
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| In vitro |
Mitotane inhibits both TSH expression and secretion, blocks TSH response to TRH, and reduces cell viability, inducing apoptosis at concentrations in the therapeutic window in the mouse TalphaT1 cell line. This compound does not interfere with thyroid hormone laboratory tests but directly reduces both secretory activity and cell viability on pituitary TSH-secreting mouse cells. It induces adrenal cortex necrosis, mitochondrial membrane impairment, and irreversible binding to CYP proteins. This chemical (10-40μM) inhibits basal and cAMP-induced cortisol secretion but does not cause cell death. It exhibits an inhibitory effect on the basal expression of StAR and P450scc protein. This agent (40 μM) significantly diminishes StAR, CYP11A1 and CYP21 mRNA expression. This compound (40μM) almost completely neutralizes this positive effect and returned 8-Br-cAMP-induced StAR, CYP11A1, CYP17 and CYP21 mRNA to control levels. Its combination with gemcitabine shows antagonistic effects and interfered with the gemcitabine-mediated inhibition of the S phase of the cell cycle in H295R cells.
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| In vivo |
Mitotane (60 mg/kg) significantly decreases adrenal mitochondrial and microsomal "P-450" and microsomal protein content 34%, 55%, and 35% respectively in rats, within 3 hours.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06279442 | Not yet recruiting | Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent |
Latin American Cooperative Oncology Group |
June 2024 | -- |
| NCT05344027 | Completed | Adrenocortical Carcinoma |
King''s College Hospital NHS Trust |
April 11 2022 | -- |
| NCT02057237 | Completed | Prostate Cancer |
University Health Network Toronto |
September 2013 | Phase 1 |