Name: Lomustine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1840
Rating: 5 (21 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros DNA/RNA Synthesis Inhibidores	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	233.7	Fórmula	C₉H₁₆ClN₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	13010-47-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (201.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W, pH 4 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (42.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 33.33 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W, pH 4, to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características	A more specific and potent anti-medulloblastoma agent compared to Vincristine.
In vitro	Lomustine inhibe el crecimiento de ZR-75-1 y U373 con un IC50 de 12 μM y 15 μM, respectivamente. Este compuesto reduce el nivel de expresión de la proteína de reparación del DNA O6-alquilguanina-DNA alquiltransferasa. Induce (420 μM) la apoptosis a través de la vía mitocondrial mediante la disminución del nivel de las proteínas antiapoptóticas Bcl-2 y Bcl-xl, respectivamente, tanto en células de meduloblastoma como en células epiteliales y fibroblastos humanos normales. Este químico induce un retraso del ciclo celular en fase G2/M en células de meduloblastoma y regula al alza el nivel de proteína p21 de manera independiente de p53 en células HFSN1.
In vivo	Lomustine puede causar hepatotoxicidad crónica retardada, relacionada con la dosis acumulativa, que es irreversible y puede ser fatal. Este compuesto podría resultar en toxicidad hematológica grave infrecuente en gatos con tumores de aparición espontánea, y la incidencia de neutropenia y trombocitopenia de grado III o IV es del 4,1 % y 1,0 %, respectivamente. Tiende a una mayor probabilidad de neutropenia progresiva y tasas de respuesta estadísticamente significativamente más altas en gatos con tumores de aparición espontánea.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8512814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18058069/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10587263/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14765735/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118689/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05904119	Recruiting	First Progression of Glioblastoma	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	March 15 2024	Phase 3
NCT05304663	Withdrawn	Glioblastoma	Philogen S.p.A.	June 1 2022	Phase 1
NCT01989052	Terminated	Malignant Glioma (WHO Grade III or IV)	Annick Desjardins\|Tactical Therapeutics Inc.\|Duke University	May 2014	Phase 1
NCT01562197	Completed	Glioblastoma Multiforme	Bart Neyns\|Pfizer\|Universitair Ziekenhuis Brussel	April 2014	Phase 2
NCT01149109	Completed	Glioblastoma	University Hospital Bonn	October 2010	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lomustine DNA/RNA Synthesis Químico

Estructura química

Peso molecular: 233.7