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solo para uso en investigación

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) Inhibidor de la DHFR

Cat. No.: S1236

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate es un derivado del ácido fólico, que puede utilizarse para aumentar los niveles de ácido fólico en condiciones que favorecen la inhibición del ácido fólico.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 601.58

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.90%
99.90

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 601.58 Fórmula

C20H31CaN7O12

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 4°C (in the dark)
Nº CAS 6035-45-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre Las soluciones son inestables. Preparar frescas o comprar tamaños pequeños preenvasados. Reenvasar al recibirlas.
Sinónimos NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
thymidylate synthase
In vitro

La administración de Leucovorin aumenta el nivel de folatos reducidos en los tejidos, lo que promueve la inhibición de la timidilato sintasa en dos tumores murinos de colon. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin y 5-fluorouracilo es un potente régimen antitumoral e inmunomodulador que puede hacer que las células tumorales sean un medio adecuado para inducir una respuesta CTL Ag-específica. Leucovorin (20 mM) aumenta la citotoxicidad en los tres experimentos replicados en 10 de las 11 líneas celulares de carcinoma colorrectal humano. Leucovorin mejora la citotoxicidad de trimetrexate/fluorouracilo, pero no de methotrexate/fluorouracilo, en células CCRF-CEM. Leucovorin (LV) es un cofactor de folato reducido que compite con RTX por el transporte y la poliglutamación tanto en tejidos tumorales como normales, por lo que tiene potencial como agente de rescate. Leucovorin revierte los efectos inhibidores del crecimiento, y potencialmente citotóxicos, de RTX en poblaciones de células viables.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), administrado después del inicio de una pérdida de peso y diarrea severas (dos veces al día, días 5-7) en ratones, previene una mayor pérdida de peso e induce una recuperación más temprana. Leucovorin (100 o 200 mg/kg; dos veces al día en los días 4-6) reduce la concentración de RTX en el hígado de 2 a 4 veces en los días 7, 9 y 11 en comparación con los controles. Las combinaciones de Leucovorin/5-FU y Gastrimmune (200 mg/mL) (12,5 y 20 mg/kg) aumentan los efectos terapéuticos sobre el crecimiento in vivo de tumores DHDK12 en comparación con los agentes administrados individualmente.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06403189 Not yet recruiting
Plexus Choroideus|Metabolic Syndrome
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 July 1 2024 Not Applicable
NCT05013164 Completed
Autism Spectrum Disorder
Nishtar Medical University
 October 1 2020 Phase 2
NCT04060030 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|Autism Speaks|State University of New York - Downstate Medical Center
 October 8 2020 Phase 2
NCT04060017 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|State University of New York - Downstate Medical Center|United States Department of Defense
 September 22 2020 Phase 2