Home DNA Damage/DNA Repair Alkylating Agent Inhibidor Ifosfamide

solo para uso en investigación

Ifosfamide Agente alquilante

Cat. No.S1302

Ifosfamide es un agente alquilante de mostaza nitrogenada utilizado en el tratamiento del cáncer.
Ifosfamide Alkylating Agent Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 261.09

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 261.09 Fórmula

C7H15Cl2N2O2P

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 3778-73-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC109724, Isophosphamide Smiles C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro

Ifosfamide (50 mM) aumenta los niveles de proteínas CYP3A4, CYP2C8 y CYP2C9 en los hepatocitos, lo que a su vez mejora sus propias tasas de 4-hidroxilación en los hepatocitos cultivados. Este compuesto solo induce CYP3A4 en un cultivo de hepatocitos humanos que contenía el CYP3A5 expresado polimórficamente además del CYP3A4 más ampliamente expresado. Es un profármaco metabolizado en el hígado por las enzimas citocromo P450 de función mixta a isofosforamida mustard, el compuesto alquilante activo. Este fármaco ha producido tasas de respuesta favorables en cáncer de pulmón de células pequeñas, tumores sólidos pediátricos, linfoma no Hodgkin y de Hodgkin, y cáncer de ovario. Es altamente citotóxico para las células MCF-7 después de la transfección estable de CYP2B1, pero no exhibe toxicidad para las células tumorales parentales o para un transfectante MCF-7 que expresa beta-galactosidasa; esta citotoxicidad podría ser apreciablemente bloqueada por el inhibidor de CYP2B1, metirapona. Cuando se combina con ácido Zoledronic, es más eficaz que cada agente solo para prevenir la recurrencia tumoral, mejorar la reparación tisular y aumentar la formación ósea, según lo revelado por el análisis de la arquitectura trabecular.

In vivo

Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg y 400 mg/kg) inyectado intraperitonealmente induce un aumento dosis-dependiente en el peso húmedo de la vejiga y la extravasación de azul de Evans en ratones. Este compuesto revela una cistitis extensa caracterizada por inflamación aguda con congestión vascular, edema, hemorragia y depósito de fibrina, infiltración de células neutrófilas y denudación epitelial en ratones. Muestra una reactividad intensa a la óxido nítrico sintasa inducible en el citoplasma, así como una necrosis intensa y difusa en la tinción con hematoxilina y eosina.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04925089 Recruiting
Leiomyosarcoma
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
 April 26 2023 --
NCT04968106 Recruiting
Resectable Sarcoma
Institut Bergonié|Incyte Biosciences International Sàrl
 December 7 2022 Phase 2
NCT02432274 Completed
Tumors|Solid Malignant Tumors|Osteosarcoma|Differentiated Thyroid Cancer (DTC)
Eisai Limited|Merck Sharp & Dohme LLC|Eisai Inc.
 December 29 2014 Phase 1|Phase 2