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solo para uso en investigación

Ifosfamide Agente alquilante

Cat. No.: S1302

Ifosfamide es un agente alquilante de mostaza nitrogenada utilizado en el tratamiento del cáncer.
Ifosfamide Alkylating Agent Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 261.09

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 261.09 Fórmula

C7H15Cl2N2O2P

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 3778-73-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC109724, Isophosphamide Smiles C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro

Ifosfamide (50 mM) increases CYP3A4, CYP2C8, and CYP2C9 protein levels in hepatocytes, which thereby enhances their own rates of 4-hydroxylation in the cultured hepatocytes. This compound only induces CYP3A4 in one human hepatocyte culture that contained the polymorphically expressed CYP3A5 in addition to the more widely expressed CYP3A4. It is a prodrug metabolised in the liver by cytochrome P450 mixed-function oxidase enzymes to isofosforamide mustard, the active alkylating compound. This drug has produced favourable response rates in small cell lung cancer, paediatric solid tumours, non-Hodgkin's and Hodgkin's lymphoma, and ovarian cancer. It is highly cytotoxic to MCF-7 cells following stable transfection of CYP2B1 but exhibits no toxicity to parental tumor cells or to a beta-galactosidase-expressing MCF-7 transfectant, this cytotoxicity could be appreciably blocked by the CYP2B1 inhibitor metyrapone. When combined with Zoledronic acid, it is more effective than each agent alone in preventing tumor recurrence, improving tissue repair, and increasing bone formation as revealed by the analysis of trabecular architecture.

In vivo

Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg and 400 mg/kg) injected intraperitoneally induces a dose dependent increase in bladder wet weight and Evans blue extravasation in mice. This compound reveals extensive cystitis characterized by acute inflammation with vascular congestion, edema, hemorrhage and fibrin deposition, neutrophil cell infiltration and epithelial denudation in mice. It shows intense reactivity to inducible nitric oxide synthase in the cytoplasm as well as intense and diffuse necrosis on hematoxylin and eosin staining.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04925089 Recruiting
Leiomyosarcoma
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
 April 26 2023 --
NCT04968106 Recruiting
Resectable Sarcoma
Institut Bergonié|Incyte Biosciences International Sàrl
 December 7 2022 Phase 2
NCT02432274 Completed
Tumors|Solid Malignant Tumors|Osteosarcoma|Differentiated Thyroid Cancer (DTC)
Eisai Limited|Merck Sharp & Dohme LLC|Eisai Inc.
 December 29 2014 Phase 1|Phase 2