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Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter Inhibidor

Name: Fluvoxamine (DU-23000) maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1336
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.: S1336

El Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) (ISRS), utilizado en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo.

Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 434.41

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Serotonin Transporter Inhibidores	Dapoxetine

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	434.41	Fórmula	C₁₉H₂₅F₃N₂O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	61718-82-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MK-264,DU-23000 maleate			Smiles	COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (197.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	La fluvoxamina aumenta los niveles de [5-HT]ex en la corteza prefrontal y el tálamo de la rata, y también aumenta los niveles de [DA]ex en el estriado. El Fluvoxamine maleate mejora la alodinia táctil a través de los receptores espinales 5-HT2A/2C, actuando sobre los receptores o las neuronas 5-HT.
In vivo	El Fluvoxamine maleate también exhibe antinocicepción de manera dosis-dependiente en la prueba de presión de la pata en ratones no ligados. El Fluvoxamine maleate también induce un efecto antinociceptivo en la prueba aguda de presión de la pata, y este efecto es antagonizado por el antagonista del receptor 5-HT3 granisetrón. La fluvoxamina (10 y 30 mg/kg, i.p.) mejora la eficacia sináptica en la vía hipocampo-mPFC de manera dosis-dependiente en la corteza prefrontal medial (mPFC) hipocampal de la rata. La fluvoxamina (10 y 30 mg/kg, i.p.) suprime la potenciación a largo plazo (LTP) en el campo CA1 del hipocampo de ratas anestesiadas. La supresión de la LTP inducida por fluvoxamina (30 mg/kg, i.p.) se revierte completamente con el antagonista del receptor 5-HT(1A) NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), pero no con el antagonista del receptor 5-HT(4) GR 113808 (20 mg/rata, i.c.v.) y el antagonista del receptor 5-HT(7) DR 4004 (10 mg/rata, i.c.v.). El Fluvoxamine maleate refuerza la respuesta a la noradrenalina del conducto deferente de rata aislado incubado en solución de Krebs-Henseleit. El Fluvoxamine maleate y el hidrocloruro de fluoxetina inhiben la contracción inducida por el ion potasio en la preparación de útero de rata aislado con IC50 de 3,99 μM y 18,2 μM, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15138756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16846619/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12213308/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):