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solo para uso en investigación

Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal Inhibidor

Cat. No.: S1666

La Flucytosine (5-Fluorocytosine) es un fármaco antifúngico con una IC50 de 0,93 μM en C. albicans.
Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 129.09

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.93%
99.93

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 129.09 Fórmula

C4H4FN3O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 2022-85-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 13 mg/mL (100.7 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 7 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
First synthesized in 1957, and antifungal properties discovered in 1964.
In vitro
Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
Ensayo de quinasa
Método de microdilución
Los medios de cultivo utilizados son RPMI 1640 con glutamina, sin bicarbonato ni rojo de fenol, tamponado con ácido morfolinopropanosulfónico (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Se preparan diluciones seriadas dobles de Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) y se dispensan en alícuotas de 50 μL, en placas de ensayo de 96 pocillos de fondo plano que se mantienen congeladas a -70 °C en bolsas de plástico selladas hasta su uso. El inóculo se prepara espectrofotométricamente y se estandariza a una concentración de 1,0-5,0 × 103 ufc por mL. Se utiliza un volumen de 50 μL de esta suspensión para inocular cada pocillo que contiene 50 μL de la doble concentración de este compuesto a probar. Una vez inoculado, cada pocillo contiene, por lo tanto, 100 μL de caldo, preferido a 200 μL para facilitar la agitación de las placas antes de la lectura espectrofotométrica. Después de un período de incubación de 24 y 48 horas a 35 °C, las placas se agitan durante 3 minutos a 900 r.p.m. con un agitador y la densidad óptica del crecimiento en cada pocillo se determina con el uso de un lector automático de placas ajustado a 495 nm. La concentración inhibitoria de IC50 se calcula matemáticamente.
In vivo
Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/