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Ethionamide Antibiotics chemical

Cat. No.: S1777

Ethionamide (Bayer 5312) is an antibiotic used in the treatment of tuberculosis.
Ethionamide Antibiotics chemical Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 166.24

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.83%
99.83

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 166.24 Fórmula

C8H10N2S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 536-33-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Bayer 5312 Smiles CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 33 mg/mL (198.5 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro
Ethionamide is a structural analogue of isoniazid (INH), both are pro-drugs that need to be activated by mycobacterial enzymes to exert their antimicrobial activity. Its mechanism of action is thought to be identical to INH although the pathway of activation is distinct from that of INH. This compound is activated by an EthA enzyme, leading to the formation of a Soxide metabolite that has considerably better activity than the parent drug. It inhibits both biofilm formation and viability of mature biofilms. This chemical reduces the content of ergosterol in Cryptococcus spp. planktonic cells and destabilized or permeabilized the fungal cell membrane, leading to leakage of macromolecules. It is in general toxic at concentrations above 0.50 mM to HepG2, Caco-2, and RAW macrophage cells, but the toxicity is drastically reduced when this compound is loaded into the microparticles. It shows a fast metabolization process in the presence of the thermally carbonized- Porous silicon (TCPSi) particles. It is activated in Mycobacterium tuberculosis by the protein encoded by the gene Rv3854c. This compound appear to disrupt cell wall biosynthesis and have at least one common cellular target, the enoyl-acyl carrier protein reductase InhA.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11823459/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05258877 Completed
Tuberculosis Pulmonary
BioVersys AG|TASK Applied Science
 June 10 2022 --