solo para uso en investigación
Cat. No.: S1217
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Otros DNA/RNA Synthesis Inhibidores | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone |
| Peso molecular | 261.09 | Fórmula | C7H15Cl2N2O2P |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 50-18-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane | Smiles | ClCCN(CCCl)[P]1(=O)NCCCO1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 52 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
DNA replication
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| In vivo |
Cyclophosphamide es un agente alquilante con actividades citotóxicas e inmunosupresoras. Este compuesto requiere activación enzimática y química para liberar el mostaza de fosforamida activo que produce los entrecruzamientos de ADN intercatenarios e intracatenarios en las posiciones N-7 de guanina. Ejerce su actividad citotóxica al inhibir la replicación del ADN nuclear. El mecanismo de la inmunosupresión inducida por este compuesto se debe posiblemente al efecto citotóxico directo del fármaco sobre los linfocitos inmunocompetentes, particularmente aquellos que han experimentado diferenciación y división antigénicas. Este químico tiene su mayor efecto sobre las células B con un efecto de ahorro relativo de las células T. Ensayos en varios animales portadores de tumores confirmaron esta actividad in vivo y demostraron un efecto antitumoral bastante potente. Este agente, en combinación con otros agentes antineoplásicos, se utiliza para el tratamiento de varios cánceres, incluyendo malignidades de mama, linfoides y pediátricas. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06186700 | Active not recruiting | Breast Cancer Female |
Mansoura University |
December 25 2023 | Phase 2 |
| NCT06085742 | Recruiting | Breast Cancer |
University of Illinois at Chicago |
November 22 2023 | Phase 2 |
| NCT05800041 | Not yet recruiting | Gout Tophus |
RenJi Hospital|Westlake Therapeutics |
April 10 2023 | Early Phase 1 |
Pregunta 1:
Why does it show no activity in in vitro assays in S1217?
Respuesta:
The activity of this product in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. This compound is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.