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solo para uso en investigación

Bendamustine HCl DNA/RNA Synthesis Químico

Cat. No.: S1212

Bendamustine HCl es un agente dañino para el ADN con una IC50 de 50 μM en un ensayo sin células.
Bendamustine HCl DNA/RNA Synthesis Químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 394.72

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.72%
99.72

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by crystal violet staining
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 394.72 Fórmula

C16H21Cl2N3O2.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 3543-75-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SDX105 HCl, Cytostasane HCl Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (200.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(Cell-free assay)
In vitro
Las roturas de cadena simple y doble de ADN causadas por Bendamustine son más extensas y significativamente más duraderas que las causadas por ciclofosfamida, cisplatino o carmustina. Bendamustine regula específicamente, a nivel transcripcional y postraduccional, los genes implicados en la apoptosis, la reparación del ADN y los puntos de control mitóticos. Bendamustine regula de forma única las vías de reparación del ADN en células de linfoma no Hodgkin en comparación con otros agentes alquilantes. Bendamustine inhibe los puntos de control mitóticos e induce la catástrofe mitótica. El tratamiento con Bendamustine da como resultado una regulación a la baja del 60% al 80% de la expresión de ARNm de los tres genes [polo-like kinase 1 (PLK-1), Aurora Kinase A y ciclina B1] en células SU-DHL-9. El veintiséis por ciento de las células MCF-7/ADR tratadas con Bendamustine mostraron micronucleación en comparación con solo el 6% en las células control con DMSO. Usando Bendamustine solo en concentraciones de 1 μg/mL a 50 μg/mL, se pudo observar una citotoxicidad dependiente de la dosis y el tiempo del 30,4% al 94,8% después de 48 horas. La LD50 para las células de LLC no tratadas y pretratadas es de 7,3 o 4,4 μg/mL, respectivamente. Las líneas celulares de carcinoma mieloide y mamario son resistentes a Bendamustine con la excepción de las células HL-60 que exhiben una sensibilidad intermedia. Se ha encontrado que Bendamustine tiene un efecto clastogénico muy bajo en comparación con dosis equimolares de lomustina.
In vivo
Una dosis única de Bendamustine a 25 mg/kg demuestra una actividad significativa en las tres líneas tumorales (DoHH-2, Granta 519 y RAMOS). DoHH-2 es la más sensible, con un ORR del 30% y una inhibición del 69% en el crecimiento tumoral. El crecimiento de Granta 519 y RAMOS también es inhibido por Bendamustine (%TGI del 74% y 81%, respectivamente), y el efecto es más duradero en Granta 519 (%TGD del 124%) que para DoHH-2 o RAMOS (69% y 43%, respectivamente).
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624727/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12948851/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05551936 Recruiting
Follicular Lymphoma
Vaishalee Kenkre|Epizyme Inc.|University of Wisconsin Madison|Big Ten Cancer Research Consortium
 January 26 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05023980 Active not recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
 September 23 2021 Phase 3