Name: Nelarabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1213
Rating: 5 (15 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros DNA/RNA Synthesis Inhibidores	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	297.27	Fórmula	C₁₁H₁₅N₅O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	121032-29-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	506U78,Arranon			Smiles	COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (201.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 3 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características	Nelarabine is rapidly converted into ara-G through demethoxylation by adenosine deaminase.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (PER-255 cells) 67 nM DNA synthesis (HSB2 cells) 0.44 μM DNA synthesis (ALL-SIL cells) 1.24 μM DNA synthesis (JURKAT cells) 2.15 μM
In vitro	The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to this compound than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of this chemical in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. It acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. This agent demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity.
In vivo	The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of this compound in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of this chemical is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for this agent and 23 % for ara-G. This compound and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17391490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16925505/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17344466/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02619630	Recruiting	T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	December 2015	Phase 2
NCT01094860	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|GlaxoSmithKline	June 8 2010	Phase 1
NCT01376115	Completed	Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2008	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nelarabine DNA/RNA Synthesis Inhibidor

Peso molecular: 297.27