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Polθ

Otro DNA Damage/DNA Repair Inhibidores

HDAC PARP WRN Sirtuin Topoisomerase Telomerase DNA/RNA Synthesis MTH1 DNA alkylator High-mobility Group
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E1939 ART899 ART899, un derivado de ART558, es un potente y específico inhibidor alostérico de la ADN polimerasa theta (Polθ), que inhibe específicamente la actividad MMEJ de Polθ con una IC50 de 180 nM. Radiosensibiliza específicamente las células tumorales y tiene un potente efecto antitumoral independiente en células cancerosas.
S9936 ART558 ART558 es un inhibidor alostérico potente, selectivo y de bajo peso molecular de la DNA Polθ con una IC50 de 7,9 nM.
Cancer Discovery, 2025, 69-82
Leukemia, 2025, 2152-2162
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
E1528 RP-6685 RP-6685 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la ADN polimerasa theta (Polθ). RP-6685 exhibe eficacia antitumoral en modelos animales.
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
E1529 ART812 ART812 es un inhibidor oralmente activo de la ADN polimerasa Polθ con un valor de IC50 de 7,6 nM.
E6541New PolQi2 PolQi2 es un inhibidor de Pol que se dirige específicamente al dominio helicasa N-terminal de Pol , suprimiendo así la reparación alt-EJ (unión de extremos alternativa). Este compuesto mejora la precisión y la eficiencia de integración de la edición genética en múltiples loci y diversas líneas celulares. Además, PolQi2 demuestra efectos sinérgicos con inhibidores de DNA-PK en la reducción de la actividad fuera de objetivo mediada por Cas9. Su aplicación es adecuada para estudios de edición genética.