uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S3070
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige GABA Receptor Inhibitoren | Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Bemegride 6-Hydroxyflavone (6-HF) |
| Moleculair gewicht | 142.16 | Formule | C6H10N2O2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 7491-74-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | UCB 6215 | Smiles | C1CC(=O)N(C1)CC(=O)N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(506.47 mM)
Water : 72 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
AMPA receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Piracetam is in staat om het fusogene en destabiliserende effect van Abeta 29-42 significant te verminderen, op een concentratie-afhankelijke manier. Pre-incubatie van deze verbinding, in een piracetam/peptide-verhouding van 960, gedurende 20 min voor de toevoeging van Abeta 29-42 voorkomt bijna volledig de menging van de twee fluorescerende sondes. Pre-incubatie van deze chemische stof met lipiden voorkomt bijna volledig de afgifte van calceïne, geïnduceerd door het peptide, op een dosisafhankelijke manier (piracetam/peptide-verhoudingen van 9,6 tot 960). Deze verbinding (< 1,0 mM) pre-geïncubeerd met hersenmembranen verhoogt de membraanvloeibaarheid bij oude muizen, ratten en mensen, zoals aangegeven door een verminderde anisotropie van de membraangebonden fluorescentiesonde 1,6-difenyl-1,3,5-hexatrieen (DPH).
|
| In vivo |
Piracetam (300 mg/kg eenmaal daags) verhoogt de membraanvloeibaarheid significant in sommige hersengebieden van jonge en oude ratten, maar heeft geen meetbaar effect op de membraanvloeibaarheid bij de jonge ratten. Deze verbinding (300 mg/kg dagelijks gedurende 6 weken) verbetert actief vermijdingsleren alleen bij de oude ratten en verhoogt de membraanvloeibaarheid in alle hersengebieden behalve het cerebellum bij de oude ratten. Het (300 mg/kg dagelijks gedurende 6 weken) verbetert ook de NMDA receptor dichtheid in de hippocampus en de muscarinerge cholinerge receptor dichtheden in de frontale cortex en het striatum en in mindere mate in de hippocampus van ratten. Deze chemische stof (500 mg/kg p.o. gedurende 14 dagen) verhoogt de N-methyl-D-aspartaat (NMDA) receptor dichtheid met ongeveer 20% en normaliseert de verhoogde affiniteit van L-glutamaat voor de NMDA receptor bij oude muizen. Met Piracetam behandelde, ontwennende ratten hebben een hoger aantal synapsen dan dat waargenomen bij niet-Piracetam behandelde en met alcohol gevoede dieren, tot wel 20%; de mechanismen die leiden tot de synaptische reorganisatie vonden plaats op het niveau van de mosvezels.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05918341 | Not yet recruiting | Drug Adherence Marker |
The Netherlands Cancer Institute |
July 3 2023 | Phase 4 |
| NCT00567060 | Completed | Memory Disorders |
UCB Pharma |
May 2000 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.