uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Piracetam GABA Receptor agonist

Cat.Nr.S3070

Piracetam (UCB 6215) is een cyclisch derivaat van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA), gebruikt bij de behandeling van een breed scala aan cognitieve stoornissen.
Piracetam GABA Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 142.16

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S307001 DMSO]72 mg/mL]false]Water]72 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 100%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
100

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 142.16 Formule

C6H10N2O2

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 7491-74-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen UCB 6215 Smiles C1CC(=O)N(C1)CC(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (506.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
AMPA receptor
In vitro
Piracetam is in staat om het fusogene en destabiliserende effect van Abeta 29-42 significant te verminderen, op een concentratie-afhankelijke manier. Pre-incubatie van deze verbinding, in een piracetam/peptide-verhouding van 960, gedurende 20 min voor de toevoeging van Abeta 29-42 voorkomt bijna volledig de menging van de twee fluorescerende sondes. Pre-incubatie van deze chemische stof met lipiden voorkomt bijna volledig de afgifte van calceïne, geïnduceerd door het peptide, op een dosisafhankelijke manier (piracetam/peptide-verhoudingen van 9,6 tot 960). Deze verbinding (< 1,0 mM) pre-geïncubeerd met hersenmembranen verhoogt de membraanvloeibaarheid bij oude muizen, ratten en mensen, zoals aangegeven door een verminderde anisotropie van de membraangebonden fluorescentiesonde 1,6-difenyl-1,3,5-hexatrieen (DPH).
In vivo
Piracetam (300 mg/kg eenmaal daags) verhoogt de membraanvloeibaarheid significant in sommige hersengebieden van jonge en oude ratten, maar heeft geen meetbaar effect op de membraanvloeibaarheid bij de jonge ratten. Deze verbinding (300 mg/kg dagelijks gedurende 6 weken) verbetert actief vermijdingsleren alleen bij de oude ratten en verhoogt de membraanvloeibaarheid in alle hersengebieden behalve het cerebellum bij de oude ratten. Het (300 mg/kg dagelijks gedurende 6 weken) verbetert ook de NMDA receptor dichtheid in de hippocampus en de muscarinerge cholinerge receptor dichtheden in de frontale cortex en het striatum en in mindere mate in de hippocampus van ratten. Deze chemische stof (500 mg/kg p.o. gedurende 14 dagen) verhoogt de N-methyl-D-aspartaat (NMDA) receptor dichtheid met ongeveer 20% en normaliseert de verhoogde affiniteit van L-glutamaat voor de NMDA receptor bij oude muizen. Met Piracetam behandelde, ontwennende ratten hebben een hoger aantal synapsen dan dat waargenomen bij niet-Piracetam behandelde en met alcohol gevoede dieren, tot wel 20%; de mechanismen die leiden tot de synaptische reorganisatie vonden plaats op het niveau van de mosvezels.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8234409/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8734838/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05918341 Not yet recruiting
Drug Adherence Marker
The Netherlands Cancer Institute
July 3 2023 Phase 4
NCT00567060 Completed
Memory Disorders
UCB Pharma
May 2000 Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.