uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4091
| Moleculair gewicht | 800.98 | Formule | 2(C21H27NO2).C4H6O6 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 23210-58-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(124.84 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : 8 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
NMDA Receptor
0.3 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Ifenprodil remt NMDA-geïnduceerde stromen bij NR1A/NR2B- en NR1A/NR2A-receptoren met een IC50 van respectievelijk 0,34 μM en 146 μM in oöcyten die voltage-geklemd zijn bij -70 mV. Ifenprodil kan werken als een zwakke open-kanaalblokker van NR1A/NR2A-receptoren; de mate van remming waargenomen met 100 μM Ifenprodil bij NR1A/NR2A-receptoren wordt niet gewijzigd door veranderingen in de concentratie van extracellulair glycine. Het remmende effect van 1 mM Ifenprodil bij NR1A/NR2B-receptoren wordt verminderd door de concentratie van glycine te verhogen. Ifenprodil (10 μM) remt vrijwel alle NMDA receptor-uitgelokte stroom in zeer jonge corticale neuronen van ratten die een enkele populatie receptoren bevatten die een hoge affiniteit voor glycine vertonen. Ifenprodil (10 μM) remt zowel de hoge-affiniteitspopulatie als een significant deel van de lage-affiniteitscomponent in oudere corticale neuronen van ratten, waardoor drie farmacologisch verschillende populaties van NMDA-receptoren in enkele neuronen worden onthuld. Ifenprodil antagoniseert NMDA-receptoren op een activiteit-afhankelijke manier, terwijl het ook de receptoraffiniteit voor glutamaat herkenningsplaats-agonisten verhoogt. Ifenprodil remmingscurven tegen 10 μM en 100 μM NMDA-uitgelokte stromen leverden IC50-waarden op van respectievelijk 0,88 μM en 0,17 μM. Ifenprodil (3 μM) potentieert tot ongeveer 200% van de controleniveaus in in vitro gekweekte corticale neuronen van ratten. Ifenprodil vertoont een 39- en 50-voudig hogere affiniteit voor de agonist-gebonden geactiveerde en gedesensitiseerde toestanden van de NMDA-receptor, respectievelijk, ten opzichte van de rustende, agonist-ongebonde toestand. Ifenprodil binding aan de NMDA-receptor resulteert in een 6-voudig hogere affiniteit voor glutamaatplaats-agonisten.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.