uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4014
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige AChR Inhibitoren | PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Cytisine Nitenpyram Palmatine Chelidonine |
| Moleculair gewicht | 289.37 | Formule | C17H23NO3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 101-31-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Daturine | Smiles | CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C(CO)C3=CC=CC=C3 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 58 mg/mL
(200.43 mM)
Ethanol : 58 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
R-(+)-hyoscyamine is 30-fold lower in potency than that of the S-(-) enantiomer.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
AChR
7.5 nM
|
| In vitro |
L-hyoscyamine verhoogt het turnovergetal van de GTPase-activiteit van 0,19 min-1 naar 2,11 min-1 in de steady-state kinetische metingen. R-(+)-hyoscyamine resulteert in verplaatsing van [3H]NMS-binding aan de muscarine acetylcholine receptor subtypes (m1-m5) met een pKi-waarde van respectievelijk 8,67, 8,51, 7,46, 8,56 en 8,53. Hyoscyamine voorkomt de agonist-geïnduceerde stimulatie van cAMP-productie met een EC50 van 7,8 nM in CHO-cellen. S-(-)-hyoscyamine verhoogt de forskoline-gestimuleerde synthese van cyclisch AMP in rattenhart (zowel atrium- als ventrikel) membranen met maximaal 24%.
|
| In vivo |
L-hyoscyamine (20 mg/kg) verlengt de migrerende myo-elektrische complex (MMC) cycluslengte van 17,6 min naar 29,0 min in wakkere ratten.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.