Name: GS-441524
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6814
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Antiviral Inhibitoren	Moroxydine HCl Aloperine Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol DTNB

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HuH7	Function assay	10 uM	24 hrs	Cmax in human HuH7 cells assessed as triphosphate concentration per million cells at 10 uM incubated for 24 hrs measured after washout by LC-MS analysis, Cmax=0.0000176μM	22446091
Vero	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Parainfluenza 3 C 243 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=1.71μM	22446091
Vero	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against SARS coronavirus Toronto-2 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=2.24μM	22446091
HuH7	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=4.1μM	22446091
Vero E6	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Dengue virus type 2 New Guinea C infected in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=9.46μM	22446091
HeLa	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Yellow fever virus 17D infected in human HeLa cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=11μM	22446091
MDCK	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Influenza A virus H3N2 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=27.9μM	22446091
Hep2	Antiviral assay		4 days	Antiviral activity against Respiratory syncytial virus A2 infected in human Hep2 cells assessed as reduction of virus-induced cytopathic effect after 4 days by Cell-Titer Glo assay, EC50=0.53μM	28124907
HMVEC	Antiviral assay		3 to 4 days	Antiviral activity against GFP-fused Ebolavirus infected in TERT-immortalized HMVEC assessed as reduction in viral replication preincubated with cells followed by viral infection measured after 3 to 4 days by fluorescence assay, EC50=0.78μM	28124907
HuH7	Antiviral assay		3 days	Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells preincubated with cells for 3 days followed by viral infection by luciferase assay, EC50=4.1μM	28124907
HuH7	Antiviral assay		3 days	Antiviral activity against Ebolavirus infected in human HuH7 cells after 3 days by end point dilution assay, EC50=1.5μM	28792763
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	291.26	Formule	C₁₂H₁₃N₅O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1191237-69-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)C3(C(C(C(O3)CO)O)O)C#N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL (199.13 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.900mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.725mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FIPV (Cell-free assay) 0.78 μM(EC50)
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29778200/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05996744	Terminated	COVID-19	Gilead Sciences	December 26 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05715528	Completed	COVID-19	Gilead Sciences	February 8 2023	Phase 3
NCT05603143	Terminated	COVID-19	Gilead Sciences	November 5 2022	Phase 3
NCT04582266	Completed	COVID-19	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Gilead Sciences	March 31 2021	--
NCT04859244	Completed	COVID-19	Copycat Sciences LLC	January 1 2021	Phase 1
NCT04539262	Completed	COVID-19	Gilead Sciences	September 14 2020	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GS-441524 Antiviral remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 291.26