Name: Nobiletin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2333
Rating: 5 (16 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.73%

99.73

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige MMP Inhibitoren	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
MCF-7 MX	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.4μM	21354800
MDCK	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.9μM	21354800
NIH-3T3-G185	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of Daunorubicin efflux in NIH-3T3-G185 cells, IC50=11.5μM	11743742
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of TNF-alpha-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=17μM	21723726
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of TNFalpha-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=17μM	22047798
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of PMA-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=20.9μM	21723726
SRA 01/04	Function assay		24 hrs	Inhibition of PMA-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=20.9μM	22047798
HT-29	Anticancer assay		72 hrs	Anticancer activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=24μM	19054677
SHSY5Y	Function assay		12 hrs	Reduction of hydrogen peroxide-induced apoptotic cell death in human SHSY5Y cells assessed as DNA ladder formation after 12 hrs	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated ERK level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated p38 level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
SHSY5Y	Function assay	30 uM	3 hrs	Elevation of phosphorylated JNk level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis	18282757
ST-13	Function assay	10 uM	11 days	Induction of preadipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as lipid accumulation at 10 uM within 11 days by oil red-staining relative to control	19268587
ST-13	Function assay	0.1 to 30 uM	11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipsin mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR	19268587
ST-13	Function assay	0.1 to 30 uM	11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipocyte P2 mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR	19268587
ST-13	Function assay		11 days	Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as increase in PPARgamma2 mRNA level after 11 days by semi-quantitative RT-PCR relative to control	19268587
SRA 01/04	Growth inhibition assay	64 uM	4 days	Growth inhibition of human SRA 01/04 cells assessed as reduction in PCNA expression at 64 uM after 4 days by Western blot analysis	23199882
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	402.39	Formule	C₂₁H₂₂O₈	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	478-01-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (198.81 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MMP
In vitro	Nobiletin, een citrusflavonoïde geïsoleerd uit citrusschillen, zoals die van mandarijn, die ontstekingsremmende en antitumorale activiteiten heeft. Deze verbinding, een polymethoxyflavonoïde, is geïdentificeerd als een remmer van zowel NO- als O ^2--generatie. Het remt significant twee huidontstekingen veroorzaakt door dubbele TPA-toepassing. Het onderdrukt ook de expressie van cyclooxygenase-2 en induceerbare NO-synthase-eiwitten en prostaglandine E2-afgifte. Deze chemische stof remt de tumorinvasieve activiteit van menselijke fibrosarcoom HT-1080-cellen in het Matrigel-model, niet alleen door de expressie van MMPs te onderdrukken, maar ook door de TIMP-1-productie te vergroten door interferentie met de fosfatidylinositol 3-kinase-route (PI3-K). Het kan ook atherosclerose op het niveau van de vaatwand voorkomen door de vorming van macrofaag-schuimcellen te remmen.
In vivo	LD50: 780mg/kg (i.g.).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11016629/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11861377/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15585197/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nobiletin MMP remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 402.39