Name: BTZ043 Racemate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1097
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.14%

99.14

Gerelateerde doelwitten	Integrase Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Bacterial Inhibitoren	Berberine Teicoplanin Pefloxacin Mesylate Ornidazole Furagin Proanthocyanidins Trigonelline Hydrochloride Skatole Solithromycin Berberine Sulfate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	431.39	Formule	C₁₇H₁₆F₃N₃O₅S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	957217-65-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL (50.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.55mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.16mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Greater activity against M. tuberculosis than EMB.
Targets/IC₅₀/Ki	DprE1
In vitro	Door zich te richten op decaprenylphosphoryl-β-_D-ribose 2'-epimerase, schaft BTZ043 de vorming van decaprenylphosphoryl arabinose af, wat leidt tot cellysis en de dood van Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 vertoont een vergelijkbare activiteit tegen alle klinische isolaten van M. tuberculosis, inclusief multidrugresistente en extreem drugresistente stammen. BTZ043 vertoont een significante activiteit tegen M. tuberculosis H37Rv en Mycobacterium smegmatis met een MIC van respectievelijk 1 ng/mL (2,3 nM) en 4 ng/mL (9,2 nM), wat potenter is dan die van de bestaande tuberculose (TB) medicijnen isoniazide (INH) en ethambutol (EMB) met een MIC van respectievelijk 0,02-0,2 μg/mL en 1-5 μg/mL. BTZ043 is minder effectief in twee verschillende modelsystemen (auxotrofie en uithongering) waarbij metabolisch inerte M. tuberculosis betrokken is, wat aangeeft dat BTZ043 een stap in het actieve metabolisme blokkeert, vergelijkbaar met isoniazide (INH). BTZ043-behandeling in M. smegmatis-cellen vermindert de groeisnelheid snel, gevolgd door een zwelling van de polen en lysis van de cellen na enkele uren, wat vergelijkbaar is, maar vertraagd, in M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 MIC 0,375 ng/mL) in combinatie met TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) heeft een sterker cidaal effect op M. tuberculosis, maar niet op BTZ-resistente M. tuberculosis-mutant, dan TMC207 alleen bij een concentratie van 80 ng/mL.
In vivo	In een muismodel van chronische tuberculose vermindert de toediening van BTZ043 met 37,5 mg/kg of 300 mg/kg gedurende 4 weken de bacteriële belasting in de longen en milt met respectievelijk 1 en 2 logs.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BTZ043 Racemate Bacterial chemisch

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 431.39