VPA (Valproic acid)

Catalogusnr.S3944 Batch:S394401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C8H16O2
Molecuulgewicht 144.21 CAS-nr. 99-66-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Biologische activiteit

Beschrijving Valproic acid (VPA) is een vetzuur met anticonvulsieve eigenschappen dat wordt gebruikt bij de behandeling van epilepsie. Het is ook een histondeacetylase (HDAC)-remmer en wordt onderzocht voor de behandeling van hiv en verschillende kankers. Deze verbinding induceert autophagy en mitophagy door opregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door opregulatie van PGC-1α. Bovendien activeert het de Notch-1-signalering.
Doelen
HDAC HDAC1
(Cell-free assay)
0.4 mM
In vitro Net als lithium activeert valproic acid (VPA) Wnt-afhankelijke genexpressie, maar in tegenstelling tot lithium remt het GSK-3β niet in vivo. Deze verbinding kan de GSK-3β-gemedieerde fosforylering van een CREB-peptide in vitro remmen. Het kan Wnt-afhankelijke genexpressie activeren door remming van HDAC, wat op zijn beurt leidt tot zowel verhoogde expressie van β-catenine als de-repressie van Tcf/Lef (evenals activering van andere HDAC-gereguleerde genen). In vitro kan VPA glutaminezuur-decarboxylase stimuleren, dat betrokken is bij GABA-biosynthese, en GABA-transaminase, barnsteenzuursemialdehyde-dehydrogenase en α-ketoglutaraat-dehydrogenase remmen, enzymen die betrokken zijn bij GABA-afbraak. Het verlicht HDAC-afhankelijke transcriptionele repressie en veroorzaakt hyperacetylering van histonen in gekweekte cellen en in vivo. VPA induceert differentiatie en/of apoptose van carcinoomcellen, PML-RAR-getransformeerde hematopoëtische voorlopercellen en leukemische blasten van AML-patiënten. Naast het selectief remmen van de katalytische activiteit van klasse I HDACs, induceert het ook proteasomale afbraak van HDAC2.
In Vivo Valproic acid (VPA) verhoogt het niveau van de remmende neurotransmitter γ-aminoboterzuur (GABA), waarbij acute toediening een toename van 15-45% van GABA in de hersenen van knaagdieren veroorzaakt. Het remt ook tumorgroei en metastase in dierexperimenten, en is een goed verdragen medicijn, zelfs tijdens langdurige behandeling.
Dichtheid 0.9 g/mL at 25 °C

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Neuro2A cells

  • Concentraties

    0.5-5 mM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Neuro2A cells are treated with VPA (0.5-5 mM) or with TSA (300 nm) for 24 h and then histones are isolated. Histone acetylation is assessed by immunoblotting with an antibody specific to acetylated histone H4.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Rats

  • Doseringen

    1.25 mM/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840003/

Sellecks VPA (Valproic acid) Is geciteerd door 42 Publicaties

SLC7A11 is an unconventional H+ transporter in lysosomes [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4] PubMed: 40280132
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267] PubMed: 40940337
A scalable platform for EPSC-Induced MSC extracellular vesicles with therapeutic potential [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):426] PubMed: 40765003
Ginsenoside Rg1 Restores Sirt2/Foxo1 Expression and Alleviates Autism-Like Behaviors in a Valproic Acid Induced Male Mouse Model [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.] PubMed: 40622845
Drosophila melanogaster as a rapid in vivo assay system for preclinical anti-seizure medication testing [ Epilepsia Open, 2025, 10(4):1260-1267] PubMed: 40637098
Restoring sweat gland function in mice using regenerative sweat gland cells derived from chemically reprogrammed human epidermal keratinocytes [ Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0] PubMed: 39550273
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5] PubMed: 38823394
RNA m6A modification regulates L1 retrotransposons in human spermatogonial stem cell differentiation in vitro and in vivo [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92] PubMed: 38363375
Molecular mechanism underlying miR-204-5p regulation of adipose-derived stem cells differentiation into cells from three germ layers [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):95] PubMed: 38388551

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.