SR-18292

Catalogusnr.S8528 Batch:S852801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23 H30 N2 O2
Molecuulgewicht 366.50 CAS-nr. 2095432-55-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (13.64mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.312mg/ml (0.85mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SR-18292 remt de PGC-1α gluconeogenese-activiteit en vermindert de co-activering van HNF4α door de interactie tussen GCN5 en PGC-1α te moduleren.
Doelen
PGC-1α
In vitro SR-18292 is een krachtige remmer van de gluconeogene genexpressie en glucoseproductie in hepatocyten. Het verhoogt de interactie van PGC-1α met GCN5 en vermindert de co-activering van HNF4α door PGC-1α. Deze verbinding onderdrukt de HNF4α/PGC-1α gluconeogene transcriptionele functie.
In Vivo SR-18292 verlaagt de bloedglucose, verhoogt sterk de hepatische insulinegevoeligheid en verbetert de glucosehomeostase in dieet- en genetische muismodellen van type 2 diabetes. Deze verbinding onderdrukt de hepatische glucoseproductie en verhoogt de leverinsulinegevoeligheid in vivo. De lever is een belangrijk doelwit van deze chemische stof en is waarschijnlijk verantwoordelijk voor een aanzienlijk deel van zijn antidiabetische effecten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    18 h

  • Methode

    For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4℃ following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    a high fat diet (HFD) fed mice, a dietary model of obesity and type 2 diabates

  • Doseringen

    45 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28340340/

Sellecks SR-18292 Is geciteerd door 6 Publicaties

PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Small molecules targeting selective PCK1 and PGC-1α lysine acetylation cause anti-diabetic action through increased lactate oxidation [ Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5] PubMed: 39341205
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis [ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513] PubMed: 37681413
Propionate promotes gluconeogenesis by regulating mechanistic target of rapamycin (mTOR) pathway in calf hepatocytes [ Anim Nutr, 2023, 10.1016/j.aninu.2023.07.001] PubMed: 37841648
Kaempferol Alleviates Oxidative Stress and Apoptosis Through Mitochondria-dependent Pathway During Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Front Pharmacol, 2021, 12:624402] PubMed: 33746757
Combined Targeting of Estrogen Receptor Alpha and Exportin 1 in Metastatic Breast Cancers [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2397] PubMed: 32847042

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.