AMG 510 (Sotorasib)

Catalogusnr.S8830 Batch:S883006

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C30H30F2N6O3
Molecuulgewicht 560.59 CAS-nr. 2296729-00-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.38 mM)
Ethanol 15 mg/mL (26.75 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Sotorasib (AMG510) is een krachtige covalente remmer van KRAS G12C met potentiële antineoplastische activiteit.Deze AMG510 is een chirale verbinding.
Doelen
K-Ras(G12C)
In vitro

Sotorasib (AMG510) remt de SOS1-gekatalyseerde nucleotide-uitwisseling van recombinant mutant KRAS (G12C/C118A), maar had een minimaal effect op KRAS (C118A). Het vermindert ook selectief de levensvatbaarheid van KRAS p.G12C mutantlijnen, maar heeft geen invloed op cellijnen met andere KRAS-mutaties.
In Vivo

In preklinische tumormodellen bindt Sotorasib (AMG510) snel en onomkeerbaar aan KRAS (G12C), wat zorgt voor een duurzame onderdrukking van de mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK) signaalroute. Oraal toegediend (eenmaal daags) als enig middel, is het in staat om tumorregressie te induceren in muismodellen van KRASG12C-kanker.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    HBEC30KT cells

  • Concentraties

    1 uM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with Sotorasib (AMG510) (1 μM) or DMSO for 48 h.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Female ICR-SCID mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

Sellecks AMG 510 (Sotorasib) Is geciteerd door 65 Publicaties

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Targeting CDK12/13 Drives Mitotic Arrest to Overcome Resistance to KRASG12C Inhibitors [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450] PubMed: 41165466
WEE1 inhibitor exerts synergistic effect with KRAS G12C inhibitor via MYBL2-RRM2 axis in KRASG12C-mutant lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):661] PubMed: 40885709
Modeling response to the KRAS-G12C inhibitor AZD4625 in KRASG12C NSCLC patient-derived xenografts reveals insights into primary resistance mechanisms [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03216-w] PubMed: 41076489
Sotorasib resistance triggers epithelial-mesenchymal transition and activates AKT and P38-mediated signaling [ Front Mol Biosci, 2025, 12:1537523] PubMed: 39950162
Quantifying small GTPase activation status using a novel fluorescence HPLC-based assay [ J Biol Chem, 2025, 301(6):108545] PubMed: 40286847
Biophysical and structural analysis of KRAS switch-II pocket inhibitors reveals allele-specific binding constraints [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110331] PubMed: 40473215
Detection of PIP2 distributions in biological membranes using a peptide-based sensor [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02678-X] PubMed: 41109350
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Diet-induced phospholipid remodeling dictates ferroptosis sensitivity and tumorigenesis in the pancreas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.04.645324] PubMed: 40235976

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.