NSC 405020

Catalogusnr.S8072 Batch:S807201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C12H15Cl2NO

Molecuulgewicht 260.16 CAS-nr. 7497-07-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 125 mg/mL (480.47 mM)
Ethanol 52 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

6.250mg/ml (24.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NSC 405020 is een niet-katalytische inhibitor van MT1-MMP, interageert direct met het PEX-domein van MT1-MMP, beïnvloedt PEX-homodimerisatie, maar niet de katalytische activiteit van MT1-MMP.
Doelen
MT1-MMP
In vitro NSC 405020 is een niet-katalytische inhibitor van MT1-MMP, interageert direct met het PEX-domein van MT1-MMP. Deze verbinding beïnvloedt PEX-homodimerisatie, maar niet de katalytische activiteit van MT1-MMP. Het (100μM) remt de migratie van cellen met een hoog niveau van MT1-MMP, met een vermindering van de migratie-efficiëntie met ongeveer 75%. Deze chemische stof remt de migratie van cellen met een laag niveau van MT1-MMP niet en remt de celadhesie op collageen niet.
In Vivo NSC 405020 (0,5 mg/kg, intratumorale injectie) onderdrukt de tumorgroei aanzienlijk. Deze verbinding veroorzaakt een fibrotisch, ΔPEX-achtig tumorfenotype en verhoogt het niveau van COL-I.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Migratietesten

    Assays worden uitgevoerd in putjes van een 24-wells Transwell-plaat met een poriegrootte van 8 μm. Een inzetmembraan van 6,5 mm wordt gecoat met 0,1 mL COL-I (300 μg/mL in MEGM) en vervolgens 16 uur aan de lucht gedroogd. De collageencoating wordt gedurende 1 uur gerehydrateerd in 0,2 mL MEGM. De binnenkamer bevat MEGM-10% FBS als chemoattractant. Deze verbinding (10–100 μmol/L) of DMSO (0,1%–1%) worden aan zowel de binnen- als de buitenkamer toegevoegd. Voordat de cellen (5×104) in de buitenkamer worden geplaatst, worden ze gedurende 20 minuten gecoïncubeerd met deze verbinding of DMSO in MEGM. De cellen mogen 16 tot 18 uur migreren. De cellen die op het bovenoppervlak van het membraan achterblijven, worden verwijderd met een wattenstaafje. De cellen op het onderoppervlak van het membraan worden gefixeerd en gekleurd (0,2% kristalviolet). De opgenomen kleurstof wordt geëxtraheerd met 1% SDS en de A570 wordt gemeten.

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    184B5-MT and MCF7-β3/MT

  • Concentraties

    ~400 μM

  • Incubatietijd

    24 or 30 h

  • Methode

    Assays are conducted in wells of a 96-well flat bottom, white wall plates. 184B5-MT and MCF7-β3/MT cells (5×104) are grown for 16 hours in MEGM-10% FBS and DMEM-10% FBS, respectively. 184B5-MT cells are replenished with fresh MEGM (0.1 mL per well) and incubated for an additional 24 hours in the presence of the compounds (100 μM) or vehicle (1% DMSO). MCF7-β3/MT cells are replenished with fresh DMEM-10% FBS (0.1 mL per well) and incubated for an additional 6 hours in the presence of the compounds (400 μM) or vehicle (2% DMSO). The viable cells are counted using a luminescent ATP-Lite assay.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c nu/nu mice injected with MCF7-β3/WT and MCF7-β3/ΔPEX cells

  • Doseringen

    0.5 mg/kg, 3 times per week

  • Toediening

    Intratumoral injection

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Sellecks NSC 405020 Is geciteerd door 6 Publicaties

MMP14 expression and collagen remodelling support uterine leiomyosarcoma aggressiveness [ Mol Oncol, 2024, 18(4):850-865] PubMed: 37078535
MMP14 expression and collagen remodelling support uterine leiomyosarcoma aggressiveness [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13440] PubMed: 37078535
Lymphocyte access to lymphoma is impaired by high endothelial venule regression [ Cell Rep, 2021, 37(4):109878] PubMed: 34706240
Protease Inhibitor-Dependent Inhibition of Light-Induced Stomatal Opening [ Front Plant Sci, 2021, 12:735328] PubMed: 34567048
Lymphatic endothelium stimulates melanoma metastasis and invasion via MMP14-dependent Notch3 and β1-integrin activation. [ Elife, 2018, 7] PubMed: 29712618
LIFR increases the release of soluble endoglin via the upregulation of MMP14 expression in preeclampsia. [ Reproduction, 2018, 155(3):297-306] PubMed: 29363569

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.