G150

Catalogusnr.S8944 Batch:S894401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H16Cl2N4O2
Molecuulgewicht 391.25 CAS-nr. 2369751-30-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.11 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving G150 is een potente en zeer selectieve humane cyclische GMP-AMP synthase (cGAS) remmer met een IC50 van 10,2 nM.
Doelen
h-cGAS
(Cell-free assay)
10.2 nM
In vitro

Het meest potente h-cGAS-specifieke derivaat met 2-aminopyridine (G150) vertoont remmende activiteit in THP1-cellen en primaire humane macrofagen, terwijl er een volledige afwezigheid is van off-target effect op een divers bereik van sensoren. Deze verbinding vertoont ook geen substantiële cellulaire toxiciteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    THP1 cells, primary macrophage cells

  • Concentraties

    10 μM and 5 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Cellular activation of cGAS enzyme leads to IFNB1 mRNA expression in THP1, and primary human macrophage cells and is quantified using qRT-PCR. Total RNA is isolated from 5 × 105 THP1 cells per well of a 12-well plate, which are pre-incubated with this compound for 1 h. Human primary macrophages are used at 3×105 cells per well of a 12-well plate.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31113940/

Sellecks G150 Is geciteerd door 4 Publicaties

Polystyrene microplastics induce pulmonary fibrosis by promoting alveolar epithelial cell ferroptosis through cGAS/STING signaling [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 277:116357] PubMed: 38677073
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
A novel TREX1 inhibitor, VB-85680, upregulates cellular interferon responses [ PLoS One, 2024, 19(8):e0305962] PubMed: 39178223
HIV-1-induced type I IFNs promote viral latency in macrophages [ J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.4MA0422-616R] PubMed: 35588262

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.