CID16020046

Catalogusnr.S8694 Batch:S869401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₅H₁₉N₃O₄

Molecuulgewicht

425.44

CAS-nr.

834903-43-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

CID16020046 (C390-0219) is een selectieve GPR55 antagonist, die de constitutieve activiteit van GPR55 remt met een IC50 van 0,15 μM in gist. Het vertoont een zwakke activiteit tegen een breed spectrum van andere GPCRs, ionkanalen, kinasen en nucleaire receptoren.

Doelen

GPR55
(in yeast)

0.15 μM

In vitro

In gistcellen die menselijk GPR55 tot expressie brachten, antagoniseerde CID16020046 de agonist-geïnduceerde receptoractivering. In menselijke embryonale nier (HEK293) cellen die stabiel menselijk GPR55 tot expressie brachten, gedroeg deze verbinding zich als een antagonist op LPI-gemedieerde Ca2+-afgifte en extracellulaire signaal-gereguleerde kinasen activering, maar niet in HEK293-cellen die cannabinoid receptor 1 of 2 (CB1 of CB2) tot expressie brachten. Het remde concentratieafhankelijk de lysophosphatidylinositol (LPI)-geïnduceerde activering van nucleaire factor van geactiveerde T-cellen (NFAT), nucleaire factor κ van geactiveerde B-cellen (NF-κB) en serumrespons-element, translocatie van NFAT en NF-κB, en GPR55 internalisatie.

In Vivo

CID16020046 verbetert ontsteking in modellen van darmontsteking en vermindert pro-inflammatoire cytokines. Deze verbinding verandert het locomotorisch en angstgedrag van gezonde muizen niet.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen J774A.1 cells Concentraties 1, 5 and 10 μM Incubatietijd 30 min Methode 2 × 10⁶ cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen C57BL/6 mice Doseringen 20 mg/kg Toediening s.c.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
J774A.1 cells
Concentraties
1, 5 and 10 μM
Incubatietijd
30 min
Methode
2 × 10⁶ cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
C57BL/6 mice
Doseringen
20 mg/kg
Toediening
s.c.

Referenties

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Sellecks CID16020046 Is geciteerd door 1 Publicatie

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176]	PubMed: 38583687

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176]

PubMed: 38583687

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.