BV6

Catalogusnr.S7597 Batch:S759702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C70H96N10O8.xCF3COOH

Molecuulgewicht 1205.57 CAS-nr. 1001600-56-1(freebase)
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (82.94 mM)
Water 100 mg/mL (82.94 mM)
Ethanol 100 mg/mL (82.94 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BV-6 is een SMAC-mimeticum, een dubbele cIAP- en XIAP-remmer.
Doelen
cIAP XIAP
In vitro

BV6 remt de cellevensvatbaarheid van HCC193 NSCLC-cellen met een IC50 van 7,2 μM, induceert Apoptosis in zowel HCC193- als H460-cellijnen, en verbetert ook significant de stralingsgevoeligheid van deze cellijnen door activering van respectievelijk gesplitst caspase-8 en gesplitst caspase-9.

In onrijpe dendritische cellen resulteert de behandeling met deze verbinding in een matige activering van de klassieke NF-kB-route.

Bovendien verhoogt het de CIK-celgemedieerde lysis van hematologische (H9, THP-1 en Tanoue) en solide maligniteiten (RH1, RH30 en TE671). Deze chemische stof verbetert ook de Apoptosis van mononucleaire cellen in perifeer bloed en heeft met name een remmend effect op immuuncellen, waardoor hun cytotoxisch potentieel wordt beperkt.

In Vivo

BV6 is een IAP antagonist.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    HCC193 and H460 cells

  • Concentraties

    ~30 μM

  • Incubatietijd

    ~48 hours

  • Methode

    Cell viability is measured using the CellTiter 96® Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. 5000 cells/well are seeded into 96-well plates in triplicate. Following adhesion of cells to the wells, increasing concentrations of BV6 are added into different wells. Control groups are exposed to the same concentration of DMSO. The final concentrations of 333 μg/mL MTS and 25 μM PMS are added to each well 24 hours later. After two hours incubation at 37 °C in humidified 5% CO2, plates are read at the absorbance of 490-nm on a microplate reader. Relative cell viability of an individual sample is calculated by normalizing their absorbance to that of the corresponding control. IC50 values are calculated using Prism 5.01. For the TNFα neutralizing antibody assay, cells are exposed to 1 and 5 μM of this compound and the assay is performed 24 hours later. Plates are read at the absorbance of 490-nm on a microplate reader

Dierstudie:

[4]

  • Dierlijke modellen

    Female BALB/c mice

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21760551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738708/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Klantproductvalidatie

<p>IEC-1 cells were transfected with Per1/2 specific siRNAs or a control siRNA. Afterward, the cells were stimulated with TNFa (0.1 ng/ml under basal conditions) in the presence or absence of BV-6 or were left untreated. Activation of caspase-8 (I) and caspases 3/7 (J ) was assayed. Data are presented as the means±SEM of at least 3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01.</p>

, , FASEB J, 2017, 31(11):4707-4719

Treatment of primary CLL cells with the SMAC mimetic BV-6 for 2 hours in presence or absence of 200 ng/mL rhBAFF. Immunoblotting was performed in (H) cytoplasmic and (I) nuclear fractions.

Gegevens van [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1548 ]

Sellecks BV6 Is geciteerd door 76 Publicaties

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
Ferroptosis-activating metabolite acrolein antagonizes necroptosis and anti-cancer therapeutics [ Nat Commun, 2025, 16(1):4919] PubMed: 40425585
Shigella type-III secretion system effectors counteract the induction of host inflammation and cell death [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7] PubMed: 40931196
The cancer-associated SF3B1K700E spliceosome mutation confers enhanced sensitivity to BV-6-induced cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):476] PubMed: 40595498
Anti-inflammatory mechanism of the MLKL inhibitor necrosulfonamide in LPS- or poly(I:C)-induced neuroinflammation and necroptosis [ Biochem Pharmacol, 2025, 239:117021] PubMed: 40473224
Adenosine triphosphate-binding pocket inhibitor for mixed lineage kinase domain-like protein attenuated alcoholic liver disease via necroptosis-independent pathway [ World J Gastroenterol, 2025, 31(6):96782] PubMed: 39958438
Linear ubiquitination prevents lipodystrophy and obesity-associated metabolic syndrome [ Sci Adv, 2025, 11(38):eadw2539] PubMed: 40961178
Lymph node and tumor-associated PD-L1+ macrophages antagonize dendritic cell vaccines by suppressing CD8+ T cells [ Cell Rep Med, 2024, 5(1):101377] PubMed: 38232703
RIPK1 protects naive and regulatory T cells from TNFR1-induced apoptosis [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01301-w] PubMed: 38734851
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.