AZD4573

Catalogusnr.S8719 Batch:S871902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H28ClN5O2
Molecuulgewicht 429.94 CAS-nr. 2057509-72-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 86 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AZD4573 is een potente remmer van CDK9 (IC50 van <0,004 μM) met snelle 'fast-off' bindingskinetiek (t1/2 = 16 min) en hoge selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder andere CDK-familiekinasen.
Doelen
CDK9
<0.004 μM
In vitro

Kortetermijnbehandeling met AZD4573 leidt tot een snelle dosis- en tijdsafhankelijke afname van cellulaire pSer2-RNAPII, wat resulteert in activering van caspase 3 en celapoptose in een breed scala aan hematologische kankercellijnen (bijv. caspase activering EC50 0,0137 μM in een acuut myeloïde leukemiemodel MV4-11).

In screenings van menselijke kankercellijnen toont deze verbinding het vermogen om snelle caspase-activering (6 uur) en verlies van levensvatbaarheid (24 uur) te induceren in een diverse reeks hematologische kankers (mediane caspase EC50 = 30 nM, GI50 = 11 nM), maar met minimaal effect op solide tumoren (mediane EC50 & GI50 >30 μM).
In Vivo

AZD4573 vertoont een korte halfwaardetijd in meerdere preklinische diersoorten (minder dan één uur bij rat, hond en aap) en een goede oplosbaarheid voor intraveneuze toediening.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    SLK cells

  • Concentraties

    30 nM

  • Incubatietijd

    8 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Nomo-1 AML xenograft

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

Sellecks AZD4573 Is geciteerd door 16 Publicaties

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
The Polybrominated Diphenyl Ether Bromoxib Disrupts Nuclear Import and Export by Affecting Nucleoporins of the Nuclear Pore Complex [ Mar Drugs, 2025, 23(3)108] PubMed: 40137294
Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19] PubMed: 38218188
CRL3ARMC5 ubiquitin ligase and Integrator phosphatase form parallel mechanisms to control early stages of RNA Pol II transcription [ Mol Cell, 2024, 84(24):4808-4823.e13] PubMed: 39667934
High iASPP (PPP1R13L) expression is an independent predictor of adverse clinical outcome in acute myeloid leukemia (AML) [ Cell Death Dis, 2024, 15(11):869] PubMed: 39616159
Wogonin protects against bleomycin-induced mouse pulmonary fibrosis via the inhibition of CDK9/p53-mediated cell senescence [ Front Pharmacol, 2024, 15:1407891] PubMed: 39040475
Comprehensive molecular characterization of adenoid cystic carcinoma reveals tumor suppressors as novel drivers and prognostic biomarkers [ J Pathol, 2023, 261(3):256-268] PubMed: 37565350
Large language models completely understand molecular characteristics of squamous cervical cancer [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
Nuclear microRNAs release paused Pol II via the DDX21-CDK9 complex [ Cell Rep, 2022, 39(2):110673] PubMed: 35417682
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.