A-366

Catalogusnr.S7572 Batch:S757201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H27N3O2
Molecuulgewicht 329.44 CAS-nr. 1527503-11-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (197.3 mM)
Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving A-366 is een potente en selectieve G9a/GLP histone lysine methyltransferase-remmer met een IC50 van 3,3 nM en 38 nM, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit voor G9a/GLP boven 21 andere methyltransferasen.
Doelen
G9a
(Cell-free assay)		 GLP
3.3 nM 38 nM
In vitro

A-366 heeft significant minder cytotoxische effecten op de groei van tumorcellijnen vergeleken met andere bekende G9a/GLP kleine molecuulremmers, ondanks equivalente cellulaire activiteit op de methylering van H3K9me2. Behandeling van verschillende leukemiecellijnen in vitro resulteert in duidelijke differentiatie en morfologische veranderingen van deze tumorcellijnen.
In Vivo

Behandeling van een flank xenograft leukemiemodel met A-366 resulteert in groeinhibitie, consistent met het waargenomen profiel van H3K9me2-reductie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells

  • Concentraties

    0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    SCID-beige female mice(AML flank xenograft model)

  • Doseringen

    30 mg/kg/day

  • Toediening

    by osmotic mini-pump

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

Sellecks A-366 Is geciteerd door 8 Publicaties

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
Inhibition of EHMT1/2 rescues synaptic damage and motor impairment in a PD mouse model [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128] PubMed: 38472451
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199] PubMed: 37190128
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9] PubMed: 36179686
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression. [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081] PubMed: 31270502
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.