Secretase Inhibiteurs | Secretase Inhibitors

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E0465 Fosciclopirox Fosciclopirox(CPX-POM) délivre sélectivement le métabolite actif, Ciclopirox (CPX), qui cible le complexe γ-secretase (Préséniline 1 et Nicastrine)2. Il est utilisé dans le traitement du cancer urothélial et d'un certain nombre de tumeurs solides et d'hémopathies malignes.
S0058 Compound E Le Compound E (γ-Secretase-IN-1) est un puissant inhibiteur de la γ-secretase, qui bloque le clivage de Notch médiatisé par la γ-secretase avec une CI50 de 0,32 nM. Il supprime également la production de β-amyloïde(40) et β-amyloïde(42) avec des valeurs de CI50 de 0,24 nM et 0,37 nM, respectivement. Il inhibe également la Notch signalling, perturbant significativement la croissance folliculaire dépendante des gonadotrophines et arrêtant la progression au stade préovulatoire du développement.
E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide est un inhibiteur puissant, réversible et non compétitif de la γ42-secretase avec une IC50 de 20,2 μM. Il réduit préférentiellement la génération d'Aβ42, inhibe la production de l'Aβ40 et du domaine intracellulaire de Notch, et peut être utilisé dans la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
E0079 Compound W Le Compound W (acide 3,5-bis(4-nitrophénoxy)benzoïque) est une substance réactive croisée avec le 3,3'-diiodothyronine sulfate (3,3'-T2S) dans le sérum maternel, qui peut inhiber la γ-secretase.
S8603 NGP 555 NGP 555 est un modulateur à petite molécule de la γ-secretase et a réussi, en phase préclinique, à obtenir une bonne absorption orale, une bonne pénétration cérébrale, une activité sur le SNC et une spécificité pour une cible membranaire à base de lipides.