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N° Cat.S2015
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
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| Autre Interleukins Inhibiteurs | SC144 Ossirene (AS101) Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan |
| Poids moléculaire | 499.64 | Formule | C23H33NO7S2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 94055-76-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | IPD-1151T, Suplatast Tosilate | Smiles | CCOCC(COC1=CC=C(C=C1)NC(=O)CC[S+](C)C)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(200.14 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
IL-4
(Cell-free assay) >100 μM
IL-5
(Cell-free assay) >100 μM
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| In vitro |
Le Suplatast tosilate a un effet inhibiteur sur la production d'anticorps dans les cellules B spléniques isolées de souris et les cellules B du sang périphérique humain avec une IC50 >100 nM. Le Suplatast tosilate inhibe la production de cytokines murines et humaines, IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 et IL-10, avec une IC50 >100 nM. L'induction de la synthèse d'IgE dépendante de Cryj1 médiée par SN-4 est supprimée de manière dose-dépendante par le Suplatast tosilate (1 et 10 µg/ml) dans les cellules B autologues. La production d'IL-4, qu'elle soit stimulée par SN-4 avec Cryj1 en présence d'APC autologues pendant 3 jours ou produite par des PBMC stimulés par la PHA de donneurs normaux, est efficacement inhibée de manière dose-dépendante par le Suplatast tosilate (1 et 10 μg/mL). Le Suplatast tosilate inhibe significativement l'expression de CD1a, CD80 et CD86 sur les cellules dendritiques (DC) immatures et de CD1a, CD80, CD83 et CD86 sur les DC matures. Le Suplatast tosilate inhibe également significativement la sécrétion de CCL17, IL-12p70 et IL-12p40; cependant, la sécrétion d'IL-10 n'est pas affectée. Les réponses prolifératives des cellules T CD4(+) allogéniques aux DC traitées par le Suplatast tosilate sont supprimées. De plus, les DC traitées par le Suplatast tosilate ont une capacité altérée à stimuler les cellules T CD4(+) à produire de l'IFN-gamma et de l'IL-5.
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| Kinase Assay |
dosage des cytokines
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Les cultures pour la production de cytokines sont mises en place à 37 °C comme suit : les mélanges de SN-4 et d'APC autologues (chacun 1 × 105 cellules/puits) sont cultivés pendant 3 jours avec 50 μg/mL de Cry j1 dans un volume total de 0,2 mL dans des microplaques à fond rond ; les PBMC (2 × 105 cellules/puits) de donneurs normaux sont cultivés pendant 24 heures avec 10 μg/ml de PHA dans un volume total de 0,2 mL dans des microplaques à fond plat de 96 puits ; et les cellules T purifiées (1 × 105 cellules/puits) de donneurs normaux sont cultivées dans un volume total de 1 ml pendant 24 heures avec un anti-CD3 mAb immobilisé sur des plaques à fond plat de 24 puits à une concentration de 5 µg/ml. Les cytokines dans les surnageants de culture sont dosées quantitativement par les kits commercialement disponibles suivants : IL-4 et IFN-γ. La sensibilité du dosage est de 30 pg/mL pour l'IL-4 et de 1 U/mL pour l'IFN-γ.
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| In vivo |
Le Suplatast tosilate (100 mg/kg/100 μL) réduit significativement le nombre total de cellules et d'éosinophiles dans le BALF (environ -40 %) et inhibe presque complètement le développement de l'hyperréactivité bronchique induite par l'antigène. Les résultats histologiques confirment la réduction de l'infiltration cellulaire sous-muqueuse dans le poumon et révèlent une inhibition marquée des lésions des cellules épithéliales bronchiques. L'IgE spécifique à l'ovalbumine est légèrement mais significativement réduite. Les niveaux d'IL-4, d'IL-5 et d'IL-13 dans le BALF sont significativement diminués chez les souris traitées avec le Suplatast tosilate par rapport à ceux des souris non traitées.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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