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S1RA Sigma Receptor antagoniste

Name: S1RA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6754
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S6754

Le S1RA (E-52862) est un antagoniste sélectif du sigma-1 receptor (σ1R) avec une affinité de liaison rapportée de Ki = 17,0 ± 7,0 nM pour le récepteur σ1 humain, sélectif par rapport au sigma-2 receptor et à un panel de 170 autres récepteurs, enzymes, transporteurs et canaux ioniques.

S1RA Sigma Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 337.42

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Contrôle qualité

Lot : S675401 DMSO]67 mg/mL]false]Water]67 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false Pureté : 99.45%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.45

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Sigma Receptor Inhibiteurs	BD-1047 dihydrobromide Siramesine HCl PRE-084 hydrochloride Ditolylguanidine Cutamesine Dihydrochloride 4-IBP BD1063 2HCL Anavex 2-73 HCl Carbetapentane WQ 1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	337.42	Formule	C₂₀H₂₃N₃O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	878141-96-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	E-52862			Smiles	CC1=CC(=NN1C2=CC3=CC=CC=C3C=C2)OCCN4CCOCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (198.56 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 67 mg/mL

Ethanol : 19 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.35mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.48mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	σ1R 17 nM(Ki)
In vitro	Le S1RA se comporte comme un antagoniste hautement sélectif du récepteur σ1. Il montre une forte affinité pour les récepteurs σ1 humains (Ki= 17 nM) et de cobaye (Ki= 23,5 nM), mais aucune affinité significative pour les récepteurs σ2 (Ki > 1000 nM pour les récepteurs σ2 de cobaye et de rat). Ce composé a une affinité modérée (Ki= 328 nM) et une activité antagoniste, avec une très faible puissance (IC50= 4700 nM) contre le récepteur humain 5-HT2B. Il ne montre aucune affinité significative (Ki > 1 µM ou % d'inhibition à 1 µM < 50%) pour 170 autres cibles (récepteurs, transporteurs, canaux ioniques et enzymes).
In vivo	Ce composé traverse la barrière hémato-encéphalique et se lie aux récepteurs σ1 dans le SNC.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):