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PRT4165 E3 Ligase inhibiteur

Name: PRT4165
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5315
Rating: 5 (4 reviews)

N° Cat.S5315

PRT4165 est un inhibiteur de Bmi1/Ring1A avec une IC50 de 3,9 µM dans l'essai acellulaire et inhibe également l'ubiquitylation de H2A médiée par PRC1 in vivo et in vitro.

PRT4165 E3 Ligase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 235.24

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 98.80%

98.80

Cibles apparentées	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Autre E3 Ligase Inhibiteurs	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	235.24	Formule	C₁₅H₉NO₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	31083-55-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC600157			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C2=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 11 mg/mL (46.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.200mg/ml (5.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Bmi1/Ring1A 3.9 μM BMI-1 (Cell-free assay) 3.9 μM
In vitro	PRT4165 est un puissant inhibiteur de l'ubiquitylation de H2A médiée par PRC1 in vivo et in vitro. Il inhibe l'accumulation de tout l'ubiquitin détectable aux sites de ruptures double brin de l'ADN (DSB), la rétention de plusieurs protéines de réponse aux dommages de l'ADN dans les foyers qui se forment autour des DSB, et la réparation des DSB. Ce composé inhibe à la fois RNF2 et RING 1A, qui sont des paralogues partiellement redondants qui représentent ensemble l'activité E3 ubiquitin ligase trouvée dans les complexes PRC1, mais pas RNF8 ni RNF168. Les cellules U2OS traitées avec des concentrations croissantes de ce produit chimique montrent un nombre croissant de cellules en G2/M.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19956605/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23902761/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4867636/#b31

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):