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Mozavaptan Vasopressin Receptor antagoniste

Name: Mozavaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2920
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S2920

Mozavaptan (OPC-31260) est un nouvel antagoniste compétitif des récepteurs de la vasopressin pour les récepteurs V1 et V2, avec une IC50 de 1,2 μM et 14 nM, respectivement.

Mozavaptan Vasopressin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 427.54

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Vasopressin Receptor Inhibiteurs	RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	427.54	Formule	C₂₇H₂₉N₃O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	137975-06-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	OPC-31260			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (198.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

4-Methylpyridine : 23 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (70.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Vasopressin receptor 2 14 nM Vasopressin receptor 1 1.2 μM
In vitro	Mozavaptan (OPC-31260) est un inhibiteur compétitif non peptidique, efficace par voie orale, de l'AVP avec un rapport de sélectivité du récepteur V2:V1 de 25:1, indiquant une sélectivité relative pour le récepteur V2. Ce composé inhibe la liaison de l'AVP aux récepteurs V1 et V2 de manière compétitive.
In vivo	Mozavaptan (OPC-31260) inhibe l'action antidiurétique de l'AVP administrée de manière exogène chez des rats chargés en eau et anesthésiés à l'alcool, de manière dose-dépendante. Ce composé augmente de manière dose-dépendante le débit urinaire et diminue l'osmolalité urinaire après administration orale à des doses de 1 à 30 mg/kg chez des rats normaux et conscients.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8199714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1387020/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):