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LFM-A13 BTK inhibiteur

Name: LFM-A13
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7734
Rating: 5 (6 reviews)

N° Cat.S7734

LFM-A13 est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 2,5 μM, et une sélectivité >100 fois supérieure à celle d'autres protéines kinases, notamment JAK1, JAK2, HCK, EGFR et IRK.

LFM-A13 BTK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 360

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Contrôle qualité

Lot : S773401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.98

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
Sf21 cells	Function assay			Inhibition of xenopus recombinant Plx1 expressed in Sf21 cells by measuring autophosphorylation by 15-mins kinase assay, IC50=10.3 μM
U373 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human U373 cells at 100 uM
BT20 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human BT20 cells assessed as at 100 uM
PTK1 cells	Proliferation assay	1 mM	50 mins	Antiproliferative activity against prometaphase PTK1 cells assessed as complete arrest at 1 mM within 50 mins
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	360	Formule	C₁₁H₈Br₂N₂O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	244240-24-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=C(C#N)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)Br)Br)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (200.0 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (cell-free assay) 1.4 μM(Ki)
In vitro	Dans les cellules BCL-1, les cellules NALM-6 ou les splénocytes BALB/c normaux, LFM-A13 inhibe l'activité enzymatique de la BTK dans les cellules BCL-1 sans affecter les niveaux d'expression de la protéine BTK Dans les neutrophiles humains, ce composé diminue la phosphorylation de la tyrosine induite par le fMet-Leu-Phe et inhibe la production d'anions superoxydes et la stimulation de l'adhésion, de la chimiotaxie et de l'activité de la phospholipase D.
In vivo	Chez les souris BALB/c atteintes de leucémie BCL-1, l'association de LFM-A13 (50 mg/kg/jour i.p.) et du traitement triple standard VPL prolonge le temps de survie médian. Chez les souris SCID-rab atteintes de myélome primaire, ce composé inhibe l'activité ostéoclastique, prévient la résorption osseuse induite par le myélome et supprime la croissance du myélome.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):