FSLLRY-NH2 TFA PAR inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : S991501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false Pureté : 99.31%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.31

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre PAR Inhibiteurs	AZ3451 I-191 ML161 (Parmodulin 2) SCH79797 dihydrochloride Atopaxar IUN76750 Trypsin TRAP-6 TFLLR-NH2

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	910.98	Formule	C₄₁H₆₁F₃N₁₀O₁₀	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	245329-02-6 (free base)	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	FSY-NH2			Smiles	CC(C)CC(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC2=CC=C(O)C=C2)C(N)=O.OC(=O)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (109.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 7 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.710mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PAR2 (in PAR2-KNRK cells) 50 µM
In vitro	FSLLRY-NH2 bloque la capacité de la trypsine à activer PAR(2) soit dans des lignées cellulaires rénales transformées par le virus de Kirsten (KNRK) exprimant PAR(2), soit dans une préparation d'anneau aortique de rat. Le mécanisme de cette activité n'implique pas une simple inhibition de l'activité protéolytique de la trypsine, mais possiblement par interaction avec un site de liaison de récepteur à ligand amarré.<sup><a class="sref"href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo	Le traitement avec FSLLRY-NH2 améliore significativement le résultat neurologique et réduit le nombre de neurones hippocampaux dégénératifs après ACA (CA asphyxique).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805236/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32020571/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 910.98