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EBI-2511 EZH2 inhibiteur

N° Cat.S8702

EBI-2511 est un inhibiteur de EZH2 très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM pour EZH2(A667G).
EBI-2511 EZH2 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 576.77

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S870201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%
99.88

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 576.77 Formule

C34H48N4O4

 Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2098546-05-3 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.2 mM) Chauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

Lors d'expériences in vivo, les rats reçoivent des doses de 5 mg/kg d'EBI-2511 (p.o.) et de 0,5 mg/kg de ce composé (i.v.). Les souris reçoivent des doses de 10 mg/kg p.o. et de 1,0 mg/kg i.v. Pour l'administration i.v., la clairance de ce composé est modeste avec un CLz/F de 26 et 32 mL/min/kg chez les rats et les souris, respectivement. Après une dose orale unique de 5 et 10 mg/kg d'une suspension de CMC-Na de cette substance chimique chez les rats et les souris, son AUC0‑t atteint 239 et 774 ng/mL·h avec une biodisponibilité orale de 9% et 16%, respectivement. La liaison aux protéines plasmatiques de ce composé chez l'homme, le rat et la souris est respectivement de 93,9%, 94,0% et 92,7%.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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