Name: BRD4770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7591
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	413.47	Formule	C₂₅H₂₃N₃O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1374601-40-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)CCCC4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (48.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1mg/ml (2.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.14mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	BRD4770 réduit les niveaux cellulaires de H3K9 di- et triméthylé via l'inhibition de G9a, induit la sénescence et inhibe la prolifération dépendante et indépendante de l'ancrage dans la lignée cellulaire de cancer du pancréas PANC-1. La combinaison de gossypol et de ce composé augmente les niveaux de LC3-II et le nombre d'autophagosomes, et agit ainsi en synergie pour induire la mort cellulaire dans les cellules PANC-1.
Kinase Assay	Activité biochimique de G9a
Kinase Assay	Des dosages immuno-enzymatiques fluorométriques à lanthanide à dissociation améliorée (DELFIA) sont réalisés dans des plaques à 384 puits blanches et opaques, revêtues de Neutravidin. Les composés d'essai sont dilués à 12 μg/mL dans 50 mM Tris-HCl pH 8,5 contenant 4 % de DMSO et 10 μL sont distribués dans les puits. Les puits de blanc et de contrôle n'ont reçu que le tampon de composé. Le GST-G9a à 10 μg/mL et le SAM à 40 μM sont dilués dans 50 mM Tris HCl pH 8,5/10 mM DTT et ajoutés dans un volume de 20 μL. Les puits de blanc ne reçoivent que le tampon Tris/DTT. Les réactions sont initiées par l'ajout de 800 nM de substrat H3(1-20)-cysbiotine dans 50 mM Tris pH 8,5 dans un volume de 10 μl, et incubées à température ambiante pendant 60 minutes. Les plaques sont lavées 3 fois avec 100 μl de tampon de lavage (50 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl, 0,05 % Tween 20, 0,2 % BSA). Ensuite, 50 μl de tampon de dosage immuno-enzymatique fluorométrique (FI) (50 mM Tris HCl pH 7,8, 150 mM NaCl, 0,05 % Tween 40, 25 μM DTPA, 0,2 % BSA, 0,05 % BGG) contenant 5 ng d'α-2X-di-meth H3-K9 et 5 ng de chélate Eu de chèvre anti-lapin sont ajoutés à tous les puits de la plaque, et la plaque est incubée pendant une heure supplémentaire à température ambiante. Les plaques sont lavées 3 fois avec 100 μL de tampon de lavage, et 50 μL de solution d'amélioration sont ajoutés à chaque puits. La fluorescence résolue en temps est mesurée après 45 minutes sur un imageur de microplaques Viewlux pendant 15 secondes avec une fenêtre de 354 μs, un délai de 400 μs, une excitation à 360 nm et une émission à 618 nm.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BRD4770 Histone Methyltransferase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 413.47