Name: Anamorelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4980
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre GHSR Inhibiteurs	AnaMorelin hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	546.70	Formule	C₃₁H₄₂N₆O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	249921-19-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ONO-7643, RC-1291, ST-1291			Smiles	CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.410mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay) 0.74 nM(EC50)
In vitro	Anamorelin montre une activité agoniste et de liaison significative sur le récepteur de la ghréline, et stimule la libération de l'hormone de croissance (GH) in vitro. Grâce à son activité de libération de ghréline et de GH, ce composé possède à la fois des propriétés orexigènes et anaboliques. Lors du criblage de son activité, 10 μM de cette substance chimique montre une faible liaison aux récepteurs des canaux calciques de type L, au transporteur de la sérotonine et au canal sodique. Par conséquent, il présente une sélectivité élevée par rapport aux récepteurs de la ghréline. En inhibant le facteur nucléaire κB, cet agent réduit la production de cytokines pro-inflammatoires et arrête la dégradation musculaire (inhibe la protéolyse).
In vivo	Chez les rats, Anamorelin augmente significativement et de manière dose-dépendante l'apport alimentaire et le poids corporel à toutes les doses par rapport au groupe témoin, et augmente significativement les niveaux d'hormone de croissance (GH) aux doses de 10 ou 30 mg/kg. Les niveaux d'hormone de croissance et d'IGF-1 augmentent après l'administration de ce composé chez les porcs. Il est actif par voie orale et a une demi-vie plus longue (environ 7 h) que la ghréline. Il stimule les réponses neuroendocrines et peut induire des effets positifs rapides sur l'appétit et le métabolisme. La clairance plasmatique de l'anamoreline radiomarquée montre que la majeure partie du médicament est excrétée dans les fèces (92%). L'alimentation diminue l'aire sous la courbe (AUC) de cette substance chimique d'un facteur 4. Le métabolisme se produit par le CYP3A4. Dans les modèles tumoraux de souris, tels que le poumon de Lewis et le carcinome bronchio-alvéolaire humain, il ne favorise pas la croissance tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23579947/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267366/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Anamorelin GHSR agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 546.70